Raízes da farmacognosia de Rauwolfia serpentina. Rauwolfia serpentina e pervinca pequena - fontes de medicamentos anti-hipertensivos

Serpentina Rauwolfia- semi-arbusto de até 1 m de altura, família kutrovye (Arosupaseae). As folhas são curto-pecioladas, obovadas ou lanceoladas, finas, glabras, brilhantes, com 7,5-17,5 cm de comprimento.As flores são brancas ou rosadas, coletadas no topo dos ramos ou nas axilas das folhas em inflorescências umbeladas. cresce planta medicinal na Índia, Sri Lanka. As raízes e rizomas contêm até 20 alcalóides indólicos na quantidade de 1-2%. Entre eles estão reserpina C 33 H 40 O 9 N 2, rescinamina C 35 H 42 O 9 N 2, aimalina (rauwolfina) C 20 H 26 O 2 N 2, aimalicina (raubazin) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaimalina (isorauwolfina) C 20 H 26 O 2 N 2, rauimbina (coriantina) C 21 H 26 O 3 N 2, isorauhimbina C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfinina C 19 H 24O 2 N 2, reserpilina C 23 H 28 O 5 N 2, reserpinina C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagina (raupina), C 19 H 22 O 2 N 2, serpentina C 21 H 20 O 3 N 2, serpentinina C 21 H 22 O 3 N 2, serpina C 21 H 26 O 3 N 2, 3-epi-a-ioimbina C 21 H 26 O 3 N 2, aloimbina C 21 H 26 O 3 N 2, 3-ioimbina, tebaína, papaverina, chaindrina. A reserpina mais estudada.

Propriedades farmacológicas

A reserpina tem um efeito hipotensor que se desenvolve lentamente e dura várias horas. Este efeito deve-se principalmente às propriedades impatolíticas periféricas do medicamento. A reserpina retarda o ritmo das contrações cardíacas sem alterar ou aumentar o débito cardíaco. A droga também possui propriedades sedativas. Grandes doses de reserpina causam sono quase fisiológico. Aprofunda a respiração, contrai a pupila, reduz a temperatura corporal e o metabolismo. A reserpina reduz o conteúdo de norepinefrina nos tecidos. O efeito sedativo da reserpina está associado não tanto a uma alteração no conteúdo total de noradrenalina, mas ao esgotamento das frações funcionalmente ativas dessa catecolamina. A reserpina aumenta a resistência dos animais à hipóxia. A droga inibe os reflexos interoceptivos em pressão arterial e respiração do segmento central do nervo vago, mecanorreceptores do seio carotídeo, pericárdio, intestinos grosso e delgado e Bexiga. O menos resistente à ação dos reflexos da reserpina do seio carotídeo e do segmento central do nervo vago. O reflexo do nervo tibial não é inibido. A inibição de alguns reflexos autonômicos não depende do bloqueio de vias eferentes e formações receptoras, mas aparentemente está associada ao efeito da droga no aparelho central de regulação da circulação sanguínea. A reserpina tem efeito bifásico na atividade tônica e reflexa do sistema nervoso simpático, bem como nos reflexos vasomotores. A primeira fase de desativação da ação da reserpina nos centros de regulação vasomotora se deve à excitação dos mecanismos monoaminérgicos inibitórios centrais pelas monoaminas liberadas. Esta fase coincide com um aumento no conteúdo de formas livres e funcionalmente ativas de monoaminas no cérebro. A segunda fase de ação após a administração de reserpina desenvolve-se após 2 1/2-4 horas e é caracterizada por um aumento da atividade tônica e dos reflexos vasomotores e pela eliminação completa da inibição reflexa nos nervos simpáticos. Esta fase coincide no tempo com o período de esgotamento do suprimento lábil de monoaminas no tecido cerebral (N. V. Kaverina, Yu. B. Rozanov). Além da reserpina cristalina, as preparações totais de rauwolfia, em particular a raunatina, são utilizadas na prática médica. Em termos de efeito hipotensor, é inferior à reserpina. Para atingir o mesmo efeito hipotensor, são necessárias doses aproximadamente 4 vezes maiores deste medicamento em comparação com a reserpina. O efeito hipotensor da raunatina desenvolve-se mais lentamente do que com o uso da reserpina. No mecanismo de ação desta droga, juntamente com a atividade simpatolítica característica da reserpina, as propriedades adrenérgicas e antiespasmódicas periféricas desempenham um papel importante. Um dos alcalóides da rauwolfia, a aimalina, possui atividade antiarrítmica. Este efeito está associado à estabilização das membranas das células miocárdicas e à diminuição da sua excitabilidade, prolongando a fase refratária do coração e desacelerando a condução dos impulsos ao longo do sistema de condução.

Aplicação em medicina

Reserpina usado na hipertensão. Reduz a pressão arterial e diminui a frequência cardíaca, especialmente se for rápida. O efeito terapêutico da reserpina manifesta-se totalmente 2 a 6 dias após o início do medicamento. No entanto, a reserpina tem um efeito calmante no paciente. O efeito hipotensor da raunatina na hipertensão se expressa nos estágios I e II da doença. A ação da raunatina difere da reserpina pelo menor número de efeitos colaterais.

Sob a influência da droga, não apenas a pressão arterial diminui, mas também diminui dor de cabeça, tontura, irritabilidade, melhora do sono. A eficácia da raunatina em alguns casos supera outros medicamentos utilizados como anti-hipertensivos. Raunatin alivia a arritmia, restaura os processos de excitação e condução no músculo cardíaco.

Os efeitos colaterais são possíveis: inchaço das membranas mucosas do nariz, sudorese, fraqueza, aumento da dor na região do coração em pacientes com angina de peito. Estes fenómenos desaparecem quando a dose é reduzida ou após uma pausa de 2-3 dias na toma do medicamento. As preparações de Rauwolfia podem provocar bradiarritmia sinusal em violação do automatismo do nó sinusal e da condução atrioventricular e causar fenômenos de gastrite hipertrófica específica; portanto, são contra-indicados na úlcera péptica do estômago e duodeno. Das complicações, são possíveis depressão, aumento dos fenômenos de parkinsonismo e tremor.

Preparativos

Reserpina (Reserpinum) (A). O tratamento inicia-se com a indicação de pequenas doses - OD-0,3 mg/dia, aumentando gradativamente a dose para 0,5-2 mg/dia. Se dentro de 10-14 dias de tratamento o efeito hipotensor não ocorrer, o medicamento é cancelado. Com a diminuição da pressão arterial, a dose é reduzida para 0,2-0,5 mg/dia e continua sendo usada por um mês sob supervisão médica. A reserpina na dose de até 1 mg/dia, juntamente com glicosídeos cardíacos, também é prescrita para distúrbios funcionais da atividade cardíaca, acompanhados de taquicardia. O medicamento também é prescrito para distonia vegetativa, com aumento do tônus do sistema simpático, e como adjuvante para tireotoxicose. Atualmente, a reserpina raramente é usada no tratamento de doenças mentais.

A reserpina está contraindicada em distúrbios graves do sistema cardiovascular com sintomas de descompensação, esclerose cerebral, nefroesclerose, hipotensão e úlcera gástrica. Disponível em comprimidos de 0,1 e 0,25 mg. Armazenar em local fresco e protegido da luz.

Raunatin (Raunatinum) (B). A soma dos alcalóides da rauwolfia serpentina. Pó amarelo acastanhado, inodoro e de sabor amargo. No caso de hipertensão estágio I e II no 1º dia de tratamento é prescrito após as refeições na dose de 0,002 g (1 comprimido) por dose, no 2º dia - 1 comprimido 2 vezes ao dia, no 3º dia - 3 comprimidos, no 4º dia - 4 comprimidos, no 5º dia - 5 comprimidos, no 6º dia - 6 comprimidos. Após 10-14 dias, quando geralmente ocorre o efeito hipotensor, a dose do medicamento é gradualmente reduzida para 1-2 comprimidos por dia. A duração do tratamento é de 20 a 30 dias. Muitas vezes, o medicamento é prescrito por muito tempo na dose de manutenção de 0,002 g à noite. Raunatin é produzido em comprimidos de 0,002 g, armazenados em potes de vidro escuro hermeticamente fechados. Um medicamento semelhante, o rauvasan, é produzido na RDA; aprovado para uso na URSS. Rausedil está disponível em comprimidos e ampolas para administração intramuscular em crises hipertensivas e psicoses com fenômenos de excitação. Aymalin (Ajmalinum) (B) é usado para arritmias de natureza diferente: taquicardia supraventricular e ventricular paroxística, fibrilação atrial taquissistólica. Atribuído internamente em comprimidos de 0,05 g, mas o medicamento é especialmente eficaz quando administrado por via parenteral: por via intramuscular ou intravenosa, gotejamento ou jato.

Cobra Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Sem. kutrovye - Apocynaceae

Característica botânica. Arbusto perene contendo suco leitoso, com 0,2-0,6 (1) m de altura, possui um pequeno rizoma vertical com numerosas raízes adventícias e uma raiz axial longa e curva com grandes raízes laterais. O caule é ascendente, coberto por uma cortiça esbranquiçada. As folhas são enroladas em 3-4, raramente opostas ou alternadas, oblongo-elípticas, obovadas ou oblanceoladas, pontiagudas no ápice, estreitadas em pecíolo curto na base, finas, glabras, brilhantes, 7,5-17,5 cm de comprimento. As flores são brancas ou rosadas, coletadas em inflorescências umbeladas apicais, raramente axilares. O cálice e os pedicelos são vermelhos brilhantes. O fruto consiste em duas suculentas drupas vermelhas (Fig. 10.31).

Arroz. 10h31. Cobra Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Espalhando. Cresce naturalmente na Índia, Tailândia, Birmânia, Sri Lanka e Indonésia. Cultivado na Índia. Atualmente, as matérias-primas são importadas para a Rússia.

Habitat. Cresce ao longo das bordas das florestas tropicais.

em branco. Em locais de crescimento natural, as raízes são colhidas na fase de frutificação de plantas com sistema radicular bem desenvolvido. Nas plantações na Índia, as raízes são desenterradas no terceiro ou quarto ano de vida da planta.

Sinais externos. Pedaços de raízes, cilíndricas ou divididas longitudinalmente, cobertas por cortiça castanha. A superfície externa é enrugada longitudinalmente. O intervalo é equilibrado. No intervalo, a madeira amarela é visível. A casca não é larga, mas nela estão localizados alcalóides, portanto a presença de pedaços de raízes com casca esfoliada é um defeito na matéria-prima. O cheiro é característico, desagradável. O sabor não está definido (!).

Microscopia. A cortiça tem uma estratificação característica - camadas de células maiores e menores se alternam. O floema contém células secretoras solitárias com conteúdo resinoso marrom. As células do parênquima geralmente contêm grãos de amido, menos frequentemente cristais prismáticos de oxalato de cálcio. Não existem elementos mecânicos na casca (ao contrário das raízes de outros tipos de rauwolfia).

Composição química. As raízes contêm uma quantidade de alcalóides - derivados do indol, que é de 1-2%. Atualmente, mais de 50 alcalóides foram isolados (reserpina, aimalina, serpentina, rescinamina, ioimbina, etc.).

Armazenar. As matérias-primas são armazenadas de acordo com a lista B.

Medicação.

1. Comprimidos de Raunatin p.o. 0,002 g cada (total de alcalóides). Hipotensivo, antiarrítmico, sedativo.

2. Reserpina, comprimidos de 0,0001 e 0,00025 g, hipotensor, sedativo.

3. Aimalina, comprimidos de 0,05 g; solução injetável 2,5%. Agente antiarrítmico.

4. A reserpina faz parte de preparações complexas ("Brinerdin", "Tirezide K", "Adelfan-Ezidrex", "Kristepin", etc.).

Grupo farmacoterapêutico. Agente hipotensor, sedativo e antiarrítmico.

propriedades farmacológicas. Os alcalóides de Rauwolfia possuem várias propriedades farmacológicas. Afetam principalmente o sistema nervoso central, a reserpina e, em menor grau, a rescinamina têm efeito sedativo e hipotensor, a ioimbina - alfa- adrenobloqueador, aymalin - ação antiarrítmica. A principal propriedade farmacológica da reserpina é o seu efeito simpatolítico, devido ao esgotamento dos recursos de norepinefrina nas terminações nervosas adrenérgicas. A reserpina tem um efeito complexo no corpo. Seu efeito anti-hipertensivo está amplamente associado ao efeito no sistema nervoso periférico, e seu efeito antipsicótico está amplamente associado ao efeito nos processos neuroquímicos centrais. Sob a influência da reserpina, a pressão sistólica e diastólica diminui gradualmente em várias formas e estágios de hipertensão. O melhor efeito é observado nos estágios iniciais da hipertensão, na ausência de alterações orgânicas pronunciadas no sistema cardiovascular. O efeito hipotensor persiste por um tempo relativamente longo após a descontinuação da reserpina. Juntamente com a diminuição da pressão arterial, a função renal melhora: o fluxo sanguíneo renal aumenta, a filtração glomerular aumenta. Existem dados sobre Influência positiva reserpina no metabolismo lipídico e proteico em pacientes com hipertensão e aterosclerose coronariana. Aymalin não tem atividade antipsicótica, reduz moderadamente a pressão arterial. Uma característica da Aimalina são suas propriedades antiarrítmicas.

Aplicativo. As matérias-primas são utilizadas para obter as preparações "Reserpina", "Aimalin", que são alcalóides puros, e a preparação total "Raunatin". A "reserpina" é usada para reduzir a pressão arterial na hipertensão, bem como Transtornos Mentais, Desordem Mental. "Raunatin" tem um efeito hipotensor e sedativo mais suave, mas também possui propriedades antiarrítmicas e antiespasmódicas. Aimalin é ferramenta eficaz para o alívio de crises de fibrilação atrial. A reserpina faz parte de uma série de combinações medicação usado na hipertensão.

Outros tipos. Rauwolfia vomitoria Afz., que cresce na África tropical desde a costa oeste até Moçambique, também é utilizada como fonte de reserpina. quatro folhas (r. acinzentado) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), difundido na América do Sul, Índia, Austrália e também r. kaffir (R. caffra Soud.), crescendo na África. As duas primeiras espécies são promissoras para introdução na cultura industrial da Transcaucásia. A Academia Químico-Farmacêutica de São Petersburgo propôs tecnologia de microclonagem para seu melhoramento, bem como desenvolveu e implementou um método para obtenção de biomassa de cultura de tecidos, que é fonte de aimalina.

Sin.: rauwolfia serpentina, serpentina, raiz de cobra indiana.

A serpentina Rauwolfia é um pequeno arbusto que cresce naturalmente da Índia a Sumatra. Durante séculos, suas raízes foram utilizadas na medicina oriental. Em meados do século 20, os cientistas conseguiram isolar dele o alcalóide reserpina, amplamente utilizado na medicina oficial como um dos meios mais eficazes para normalizar a hipertensão.

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fórmula de flor

Fórmula da flor da cobra Rauwolfia: * H (5) L (5) T5P (2).

Em medicina

As matérias-primas medicinais são as raízes da cobra Rauwolfia. Decocções e extratos deles são usados como sedativos e hipnóticos, são usados para doenças gastrointestinais agudas, dores de cabeça e como tônico para os músculos do útero. Das raízes são obtidos alcalóides indol, reserpina e aimalina, que são a base de uma série de medicamentos eficazes no tratamento da hipertensão, de alguns tipos de doenças mentais e com efeitos antiarrítmicos.

As raízes da serpentina Rauwolfia podem ser encontradas em suplementos esportivos. Sua presença ali é explicada pela presença na planta do amplamente divulgado alcalóide ioimbina, ao qual é atribuída a ação lipolítica.

Contra-indicações e efeitos colaterais

As preparações de Rauwolfia serpentina devem ser usadas após consulta a um médico e com cautela. Não são recomendados para mulheres grávidas, pessoas com doenças crônicas do trato gastrointestinal, como úlceras estomacais ou duodeno, diverticulose e colite ulcerosa. Rauwolfia serpentina não combina com álcool, alguns remédios para tosse e gripe. Não tome sem recomendação médica e enquanto estiver tomando barbitúricos ou antipsicóticos. A dosagem incorreta de rauwolfia pode causar distúrbios circulatórios, depressão e sono agitado, repleto de pesadelos. O uso prolongado de medicamentos da planta pode levar à síndrome de Parkinson, e alguns médicos sugerem que isso pode levar ao câncer.

Classificação

Serpentina Rauwolfia (lat. Rauwolfia serpentine Benth) é um arbusto perene perene da família kutrovye (lat. Apocynaceae). Além da cobra, várias outras árvores e arbustos pertencem ao gênero Rauwolfia (lat. Rauwolfia), mas os mesmos alcalóides da serpentina são encontrados apenas na rauwolfia acinzentada (lat. Rauwolfia canescens L.) e na rauwolfia emética (lat. Rauwolfia vomitoria Afz.)

Descrição botânica

Os subarbustos perenes de Rauwolfia serpentina podem atingir 1 metro de altura. Seu rizoma curativo é vertical, curvo, com numerosas raízes acinzentadas e enferrujadas, de 20 a 40 centímetros de comprimento. No intervalo, o rizoma é leve, não fibroso. O caule é coberto por casca esbranquiçada e geralmente não ramificado. As folhas da planta são pecioladas curtas, enroladas, em um verticilo de 3 a 5 folíolos oblongo-elípticos, obovados ou lanceolados, finos, glabros e brilhantes, pontiagudos acima e verdes claros, alternados ou muito menos frequentemente opostos. As folhas de Rauwolfia podem ter de 8 a 18 centímetros de comprimento. As flores da planta têm cinco membros, coletadas em inflorescências umbeladas. Possuem corola branca ou rosa e pedicelos vermelhos brilhantes com sépalas, pistilo constituído por dois carpelos ligados por uma coluna filiforme com estigma cilíndrico. Os frutos da planta são vermelhos, constituídos por duas drupas suculentas fundidas ao meio.

Espalhando

A cobra Rauwolfia cresce selvagem na Índia, Tailândia, Indochina, Indonésia e Sri Lanka. A planta prefere as bordas das florestas tropicais. Tentaram cultivar Rauwolfia serpentina no território da Transcaucásia, mas a experiência não deu resultados positivos.

Aquisição de matérias-primas

Embora a serpentina rauwolfia seja frequentemente encontrada na natureza, essa matéria-prima não é suficiente para atender às necessidades da indústria farmacêutica, por isso a planta é cultivada em plantações. As plantas cultivadas são colhidas aos 3-4 anos de idade, na fase de frutificação, desenterrando-se com rizoma. Os rizomas com raízes são cortados, limpos de sujeira, tentando não danificar a casca marrom que os cobre, que é a mais rica em alcalóides. Matérias-primas com casca danificada são consideradas defeituosas. A Rauwolfia é seca, previamente cortada em pedaços. Você pode secar rauwolfia de cobra em tempo claro, ao ar livre ou em uma sala especialmente equipada e bem ventilada, onde há secadores com temperatura de 50-60 ° C.

Composição química

Os rizomas da serpentina Rauwolfia contêm pelo menos 50 alcalóides indólicos diferentes (1-2% da massa total), sendo os mais importantes a reserpina, a rescinamina, a aimalina e a serpentina. Eles também contêm amido, resinas e esterol. O caule de Rauwolfia contém suco leitoso, flavonóides e carotenóides.

Propriedades farmacológicas

Propriedades medicinais rauwolfia serpentina estão associadas aos alcalóides nela contidos. A reserpina retarda o ritmo das contrações cardíacas, tem efeito hipotensor que se desenvolve lentamente e dura várias horas, tem propriedades sedativas, causa sonolência próxima do fisiológico. A reserpina também reduz a temperatura corporal e o metabolismo, aprofunda a respiração, contrai as pupilas e inibe os reflexos interoceptivos à pressão arterial. Aymalin tem atividade antiarrítmica.

A medicina oficial utiliza reserpina em comprimidos e solução como agente hipotensor e sedativo para distonia autonômica, distúrbios funcionais da atividade cardíaca. Anteriormente, a reserpina era frequentemente usada no tratamento de doenças mentais (psiconeurose), mas os médicos modernos acreditam que o medicamento foi superestimado e é cada vez menos prescrito. Aimalin como medicamento antiarrítmico é usado para extra-sístole atrial e ventricular, taquicardia paroxística. Uma preparação complexa de rauwolfia, raunatin, tem efeito sedativo e hipotensor, outra preparação complexa, rausedil, é administrada em crises hipertensivas e psicoses para aliviar a excitação. A decocção de raiz de Rauwolfia é usada como remédio para dormir.

Aplicação na medicina tradicional

Na medicina oriental, a raiz serpentina de rauwolfia é usada para insônia, dor de cabeça, nervosismo, vários transtornos mentais, epilepsia e hipertensão. Além disso, a planta é considerada um remédio eficaz para constipação, doenças hepáticas e edema. Ainda é usado para escapar das picadas de répteis venenosos, por isso na Índia os camponeses tentam ter alguns arbustos de rauwolfia no jardim. Uma pasta preparada com raízes de rauwolfia é tomada para constipação e esfregada com ela, fugindo do reumatismo. Os médicos administram rauwolfia como anti-helmíntico e antipirético, tratam febre e cólera. Uma decocção das raízes da planta, os curandeiros tradicionais recomendam tomar um curso para lidar com as psicoses alcoólicas.

Na homeopatia, Rauwolfia serpentina é conhecida como Rauvolfia serpentina. Em baixas diluições é prescrita como remédio para hipertensão, em altas diluições a rauwolfia é consumida contra psicoses e algumas doenças nervosas.

Referência histórica

A serpentina Rauwolfia é conhecida desde os tempos antigos. É mencionada em tratados médicos indianos que datam de 600 a.C. e está listada entre as 50 principais ervas utilizadas na medicina chinesa. Uma decocção de rauwolfia foi usada para tratar picadas de insetos e répteis venenosos. Há uma lenda segundo a qual Alexandre, o Grande, tratou seu amigo e comandante Ptolomeu, ferido por uma flecha venenosa, com uma bebida da “raiz da serpente”, como é chamada Rauwolfia na Índia.

Rauwolfia também tem outro nome dado pelos índios - “a raiz dos loucos”. Os habitantes deste país acreditavam que a planta era capaz de lidar com doenças como a paranóia, o aumento da ansiedade e o nervosismo. Essas propriedades benéficas da rauwolfia foram testadas muito mais tarde por médicos ocidentais. Com a reserpina isolada da planta, na década de cinquenta do século passado tentaram tratar a esquizofrenia. É claro que a droga era muito mais eficaz do que a lobotomia adotada na época, mas ainda assim não era uma panacéia. No entanto, o estudo das propriedades dos alcalóides isolados da rauwolfia ajudou a determinar a área da medicina onde é mais relevante e indispensável.

Um grande admirador dos preparativos da rauwolfia foi o líder espiritual da nação indiana - Mahatma Gandhi. Todos os dias ele bebia chá de “raiz de cobra” em pó e acreditava que isso o ajudava a manter a saúde mental e o equilíbrio.

Literatura

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5. "Dicionário botânico-farmacognóstico", editado por Blinova K.F. e Yakovleva G.P., Moscou, Escola Superior, 1990 - 229-230 p.

6. Muravieva D.A., Hammerman A.F., "Plantas medicinais tropicais e subtropicais", Moscou, Medicina, 1974 - 140-142 p.

doutor em ciências agrícolas, professor cultivo de vegetais RGAU-MSHA em homenagem a K.A. Timiryazev

Gênero rauwolfia (Rauwolfia) da família kutrovye é bastante extensa, incluindo, segundo diversos autores, de 45 a 100 espécies. São arbustos lenhosos tropicais e subtropicais ou mesmo plantas herbáceas. O gênero recebeu o nome do botânico Leonard Rauwolf, que em 1582, após uma expedição à Ásia, em particular à Índia, descreveu uma planta que os moradores locais usavam para picadas de cobra. Em memória disso, em 1703, o botânico francês Charles Plumier nomeou todo um gênero de plantas como este.

O membro mais famoso deste gênero é serpentina rauwolfia (Rauwolfiaserpentina Bento. sin. R.anverso,R.trifoliata) - arbusto perene de até 1 m de altura, rizoma curto e raízes longas, de até 3 m de comprimento. Folhas opostas ou em espirais de 3 - 5 peças, são oblongas - ovóide, obovado ou lanceolado e pecíolo curto. Flores com corola branca ou rosa escuro são coletadas em inflorescências umbeladas apicais ou axilares. O fruto é constituído por duas drupas fundidas de cor púrpura, por vezes quase preta, com pontas arredondadas amareladas. - sementes marrons.

Sua terra natal é a Índia, as regiões tropicais do Himalaia, o norte e o centro de Bengala, bem como a Birmânia, o Ceilão, a Tailândia e a ilha de Java. Na natureza é encontrada nas bordas das florestas tropicais, nas montanhas chega a atingir 1.200 m de altura, mas a principal matéria-prima dessa planta é obtida na cultura.

A primeira menção a esta planta está em antigos manuscritos indianos de 1 mil anos aC, onde a rauwolfia é chamada de "sarpagandha". As raízes da serpentina rauwolfia são utilizadas na Índia desde a antiguidade como sedativo e para picadas de cobra, razão pela qual recebeu o nome - serpentina. Camponeses de áreas infestadas de cobras plantaram de 2 a 3 arbustos perto de suas casas, só para garantir. Segundo outra versão, menos comum, no nome "víbora", as raízes longas, como as das cobras, são as "culpadas", que são utilizadas como matéria-prima medicinal.

Em 1931, os químicos indianos S. Sidiki e R. Sidiki isolaram vários alcalóides da raiz da planta e, em 1944, os cientistas G. Sen e C. Bose isolaram uma substância que reduz a pressão arterial. Em 1952, essa substância foi batizada de reserpina e descobriu que reduz a excitação do sistema nervoso central e, como resultado, reduz a pressão.

A planta acabou sendo tão procurada que na Índia houve até uma ameaça de extermínio de recursos silvestres. Portanto, existem plantações desta planta, principalmente na Índia e na Malásia, e também foram desenvolvidas tecnologias para a produção de matéria-prima em cultura de tecidos.

Além desta espécie, outras são admitidas na medicina. cultivado na Índia por suas raízes. rauwolfia acinzentada (Rauwolfiacanescens L., sin. R.tetrapfila, R.hirsuta). Na natureza, pode ser encontrado não só na Ásia, mas também na Austrália e até em Cuba.

Nas florestas da África tropical, principalmente do Congo, cresce emético rauwolfia (Rauwolfia vômitoria Afz.). Também é cultivado em cultura e exportado matéria-prima para todo o mundo. Assim como a cobra rauwolfia, é uma pequena árvore ou arbusto. A população local utilizava-o para disenteria, lepra, febre e outras doenças infecciosas.

Rauwolfia kaffir (Rauwolfiacafra Soud.), que também cresce na África, é inteiramente utilizada para a produção de reserpina.

Atualmente, sabe-se que as raízes da rauwolfia contêm até 2% de alcalóides derivados do indol (reserpina, rescinamina, aimalina, aimalicina, isoaimalina, rauimbina, isorauimbina, rauwolfinina, serpentina, serpentinina e até ioimbina, entre outros). Curiosamente, até 90% dessa riqueza está concentrada na casca, então se ficarem pedaços de raízes sem casca, isso já é considerado falta de matéria-prima, pois o conteúdo total ingredientes ativos será mais baixo. Além dos alcalóides, foram encontrados oxalato de cálcio, esterol, resinas e amido nas raízes.

Actualmente, já se sabe qual a substância e por que acção é responsável. A reserpina e a rescinamina têm efeito sedativo e hipotensor, a aimalina tem efeito antiarrítmico.

As folhas e caules também contêm alcalóides, bem como flavonóides e suco leitoso.

Rauwolfia é usada na Índia há mais de um século. É mencionado no Ayurveda. Tem sido usado como sedativo para ansiedade, comportamento maníaco, insanidade, insônia e convulsões (na interpretação moderna, provavelmente epilepsia). O suco das folhas tem sido usado para catarata. Em Java, as raízes eram consideradas anti-helmínticas, e em Java medicina popular No Vietnã, era prescrito para dermatoses e até para malária.

Na medicina científica moderna, são utilizadas preparações que consistem em alcalóides isolados individuais (reserpina) ou na soma (raunatina). A reserpina é usada como agente antiarrítmico e hipotensor. Provoca um sono próximo do fisiológico, reduz o conteúdo de norepinefrina, dopamina e serotonina no cérebro, o que diminui a excitabilidade e, consequentemente, tem um efeito positivo na hipertensão. Raunatin é usado para hipertensão de 1 e 2 graus. Ao tomar raunatina, dor de cabeça, tontura, diminuição da irritabilidade e melhora do sono.

Rauwolfia também interessa aos homeopatas. Em diluições de 3x e 6x, é eficaz na depressão e na hipertensão.

Estágio I - formação do esclerócio - estágio de repouso do fungo. Os escleródios ("chifres") desenvolvem-se nas flores de centeio como resultado do crescimento e do denso plexo das hifas de micélio, são formações sólidas oblongas de cor preto-violeta com 1-3 cm de comprimento. Os escleródios caem das espigas maduras de centeio ou terminam no moído com grãos. Eles toleram bem as geadas e começam a brotar no próximo ano, na primavera.

Estágio II - o chamado estroma aparece nos escleródios em germinação, constituído por um caule fino e uma cabeça esférica violeta-avermelhada, assentada com numerosas pequenas saliências cônicas - saídas dos corpos frutíferos (peritécios) - cavidades ovóides formadas na parte periférica da cabeça. Numerosos sacos em forma de taco (ascos) se desenvolvem nos peritécios, cada um dos quais desenvolve 8 ascósporos filiformes. No momento em que o centeio floresce, os corpos frutíferos do fungo estão totalmente maduros, os sacos são espremidos para fora do estroma inchado da mucosa, que estoura, os ascósporos são ejetados dos peritécios e transportados pelas correntes de ar através do centeio em flor.

O estágio III começa com a queda dos ascósporos nos estigmas emplumados das flores de centeio e sua germinação. A partir do plexo de hifas no ovário da flor, forma-se um micélio (micélio), à medida que se desenvolve inicia-se a reprodução assexuada do fungo. Consiste na formação de hifas-conidióforos, separando conidiósporos unicelulares incolores, ao mesmo tempo em que é liberado um líquido pegajoso e açucarado denominado "melada". Gotas de "melada" escorrem pela orelha afetada, carregando consigo os conidiósporos. O líquido doce atrai insetos que, voando para outras orelhas, carregam conidiósporos, contribuindo para uma nova infecção do centeio. Os conidiósporos, caindo em flores saudáveis de centeio, também germinam, formando um micélio no ovário. Gradualmente, o micélio do fungo, crescendo, destrói o ovário e, em vez do grão, desenvolve-se um grande corpo de cogumelo branco e oblongo - um esclerócio jovem. Quando o centeio amadurece, os escleródios também amadurecem; as hifas engrossam, a camada externa do esclerócio torna-se pigmentada, tornando-se roxa escura. Com danos graves ao centeio, as orelhas individuais podem ter até 3-4 escleródios (Fig. 10.30). Além disso, ao colher o pão, os escleródios caem espontaneamente no solo ou, quando debulhados, caem em grãos comercializáveis ou em sementes.

Arroz. 10h30. Ergot - Claviceps purpurea (batatas fritas) Tulasne:

1 - espiga de centeio com esclerócio; 2 - esclerócio germinado com estroma; 3 - cabeça do estroma; 4 - peritécio com ascos.

Espalhando. Ergot na Rússia é encontrado em todos áreas naturais, exceto desertos e tundras, sua distribuição está associada à área de cultivo de centeio.

Habitat. As mais favoráveis para o desenvolvimento do ergot são áreas com alta umidade relativa e clima moderadamente quente durante o período de floração do centeio. A temperatura ideal para o crescimento e desenvolvimento da cravagem é de 24 ºС.

em branco. Para atender às necessidades da indústria farmacêutica neste tipo de matéria-prima, o ergot foi introduzido na cultura. A produção da cravagem em explorações especializadas consiste em várias etapas: 1) colheita dos “chifres” da cravagem, 2) obtenção de material infeccioso, 3) infecção do centeio. A infecção é realizada com o auxílio de máquinas especiais no início da colheita do centeio com material infeccioso cultivado em meio artificial contendo conidiósporos da cravagem. A preparação dos escleródios é feita à medida que amadurecem em máquinas especiais.

A possibilidade de cultivo artificial da cravagem permitiu obter escleródios com elevado teor de alcalóides, bem como realizar trabalhos de criação destinados à obtenção de estirpes do fungo que produzem um determinado conjunto de alcalóides. Existem atualmente quatro cepas de ergotamina: ergotamina, ergotoxina, ergocriptina e ergometrina. As duas primeiras cepas são introduzidas na produção. No exterior dominou a cultura saprofítica industrial do ergot.

^ Secagem. Os escleródios são secos em secadores a uma temperatura de 40 ºС. Mais aquecer leva à decomposição de alcalóides.

Estandardização. FS 42-1432-80 (“chifres” da cepa ergotamina ergotamina); VFS 42-458-75 (“chifres” de cepa de ergot).

^ Sinais externos. Os "chifres" são oblongos, quase triédricos, um tanto curvos, afinando em ambas as extremidades, geralmente com três sulcos longitudinais. Comprimento 5-30 mm, largura 3-5 mm, cor externa preta ou marrom-violeta, às vezes acinzentada, com pátina lavável. Os “chifres” são frágeis, a fratura é uniforme, esbranquiçada, com estreita borda violeta-acastanhada na periferia. O cheiro é fraco, peculiar. O sabor não está definido (!).

Microscopia. Na seção transversal do esclerócio, uma borda violeta-acastanhada é visível ao longo da borda e uma estrutura leve e uniforme de pequenas células da parte principal do esclerócio. A borda escura (a parte pigmentada do esclerócio) consiste em duas camadas: a externa, às vezes descamativa, de várias fileiras de hifas com paredes acastanhadas, e a interna, formando um anel contínuo e composta por várias fileiras de hifas fortemente comprimidas com espessura paredes violeta-acastanhadas. O restante do esclerócio consiste em hifas estreitas e entrelaçadas, com seção arredondada, poligonal ou oval (pseudoparênquima). Gotas de óleo graxo são visíveis na preparação. Quando o corte é tratado com solução de cloro-zinco-iodo, as paredes das hifas ficam manchadas de cor amarelo claro (quitina).

^ Composição química. Os escleródios contêm alcalóides - derivados do indol, que podem ser divididos em dois grupos: derivados do ácido lisérgico e alcalóides da série clavina (penniclavina). O primeiro grupo é representado por 7 pares de compostos estereoisoméricos. Os isômeros canhotos têm alta atividade biológica, enquanto os isômeros destros têm pouca atividade. Alcalóides - derivados do ácido lisérgico - são divididos em 4 tipos: alcalóides da série peptídica (grupo ergotamina, ergotoxina, etc.), alcalóides do tipo alcanolamida (ergometrina e ergometrina), alcalóides do tipo amida (ergina e erginina), alcalóides do tipo carbinolamida ( ácidos alfa-metilcarbinolamida lisérgica). O total de alcalóides nas matérias-primas da cepa de ergotamina contém cerca de 70% de ergotamina, a cepa de ergotoxina - cerca de 70% de ergotoxina, a cepa de ergocriptina - cerca de 80% de ergocriptina, a cepa de ergometrina contém apenas ergometrina e ergometrina. Além dos alcalóides, os escleródios contêm aminas e aminoácidos livres, até 35% de óleo graxo, ácido láctico, açúcares e pigmentos.

Armazenar. Durante o armazenamento, os “chifres” da cravagem são frequentemente danificados por pragas de celeiros (ácaros, lagartas da traça dos grãos, larvas do moedor de grãos), por isso devem ser armazenados em uma sala seca e pré-desinfetada (lista B). Prazo de validade 2 anos.

^ Medicação.

Ergotal, comprimidos de 0,0005 e 0,001 g; solução injetável 0,05% (uma mistura de fosfatos alcalóides). Agente uterotônico.
Tartarato de ergotamina, drageia 0,001 g; solução injetável 0,05%; solução oral 0,1%. Agente uterotônico.
Maleato de ergometrina, comprimidos de 0,0002 g; solução injetável 0,02%. Agente uterotônico.
Hidrotartarato de metilergometrina, comprimidos de 0,000125 g; solução injetável 0,02%. Agente uterotônico.
O tartarato de ergotamina faz parte dos medicamentos combinados ("Coffetamine", "Bellataminal", "Bellaspon"), a ergotoxina faz parte da preparação complexa "Belloid".
Parlodel (bromocriptina), comprimidos de 0,0025 g; cápsulas de 0,005 e 0,01 g (derivado semissintético da ergocriptina). Agente dopaminomimético.
Derivados dihidrogenados de alcalóides peptídicos são utilizados para a produção de medicamentos alfa-ação bloqueadora adrenérgica ("Vazobral", "Mesilato de diidroergocristina", "Redergin", etc.).

^ Alfa-bloqueador adrenérgico, uterotônico, antiespasmódico, sedativo.

propriedades farmacológicas. Os alcalóides do ergot têm um efeito complexo no corpo. Uma das características farmacológicas características é a sua capacidade de causar contracções uterinas (especialmente pronunciadas na ergotamina e na ergometrina), outra característica dos alcalóides da cravagem do centeio (especialmente as suas formas di-hidratadas) é alfa-atividade bloqueadora adrenérgica, permitindo seu uso em doenças cardiovasculares. Atualmente, cerca de 30 preparações à base de ergoalcalóides são conhecidas na prática mundial.

A intoxicação por alcalóides do ergot (ergotismo), que ocorre ao comer pão de centeio contaminado, ocorre de forma convulsiva ou na forma de gangrena das extremidades devido ao estreitamento irreversível dos capilares.

Aplicativo. Anteriormente, as preparações de ergot eram usadas apenas na prática obstétrica e ginecológica para aumentar as contrações uterinas e interromper o sangramento uterino. Atualmente, a gama de aplicações dos alcalóides da cravagem do centeio expandiu-se significativamente.

Da cepa da ergotoxina é produzido o medicamento "Ergotal", representando a soma dos fosfatos de alcalóides, da cepa da ergotamina obtém-se o "tartarato de ergotamina", os medicamentos são utilizados na prática obstétrica e ginecológica para atonia uterina e afins sangramento uterino. O tartarato de ergotamina e a ergotoxina, juntamente com os alcalóides da beladona, fazem parte de uma série de preparações complexas usadas como antiespasmódicos, sedativos para aumento da excitabilidade, insônia, neurose da menopausa, neurodermatite, distonia autonômica. A "cofetamina", contendo tartarato de ergotamina e cafeína, é usada para enxaquecas e hipotensão arterial.

O alcalóide solúvel em água ergometrina tem um efeito estimulante mais forte e mais rápido nos músculos do útero do que outros alcalóides do ergot e é mais frequentemente usado na prática obstétrica e ginecológica. As preparações de maleato de ergometrina e hidrotartarato de metilergometrina são obtidas a partir da cepa de ergometrina. Da cepa ergocriptina obtém-se o alcalóide ergocriptina, que é utilizado na produção do medicamento semissintético "Parlodel", que suprime a secreção de prolactina. É usado para câncer de mama.

Alcalóides dihidrogenados do ergot são amplamente utilizados para a produção de medicamentos alfa-ação bloqueadora adrenérgica utilizada no tratamento de doenças cardiovasculares.

Os alcalóides da clavina ainda não são utilizados na prática médica.

^ Indicadores numéricos. Umidade não superior a 8%; cinza total não superior a 5%; "chifres" quebrados não mais que 30%, danificados por insetos - não mais que 1%; impurezas orgânicas não superiores a 3%; impureza mineral não superior a 1%. O teor de alcalóides totais para os "chifres" da cepa de ergotamina em termos de base de ergotamina não é inferior a 0,3%; o conteúdo de ergotamina não é inferior a 0,2%. O conteúdo de alcalóides totais para os "chifres" da cepa de ergotoxina em termos de base de ergotoxina não é inferior a 0,4%; o conteúdo de ergotoxina não é inferior a 0,25%. O conteúdo de alcalóides é determinado colorimetricamente.

^ RAIZ DE RAUWOLFIAE SERPENTINAE

Cobra Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Sem. kutrovye - Apocynaceae

Arroz. 10h31. Cobra Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Espalhando. Cresce naturalmente na Índia, Tailândia, Birmânia, Sri Lanka e Indonésia. Cultivado na Índia. Atualmente, as matérias-primas são importadas para a Rússia.

Habitat. Cresce ao longo das bordas das florestas tropicais.

^ Sinais externos. Pedaços de raízes, cilíndricas ou divididas longitudinalmente, cobertas por cortiça castanha. A superfície externa é enrugada longitudinalmente. O intervalo é equilibrado. No intervalo, a madeira amarela é visível. A casca não é larga, mas nela estão localizados alcalóides, portanto a presença de pedaços de raízes com casca esfoliada é um defeito na matéria-prima. O cheiro é característico, desagradável. O sabor não está definido (!).

^ Composição química. As raízes contêm uma quantidade de alcalóides - derivados do indol, que é de 1-2%. Atualmente, mais de 50 alcalóides foram isolados (reserpina, aimalina, serpentina, rescinamina, ioimbina, etc.).

Armazenar. As matérias-primas são armazenadas de acordo com a lista B.

Medicação.

1. Comprimidos de Raunatin p.o. 0,002 g cada (total de alcalóides). Hipotensivo, antiarrítmico, sedativo.

2. Reserpina, comprimidos de 0,0001 e 0,00025 g, hipotensor, sedativo.

3. Aimalina, comprimidos de 0,05 g; solução injetável 2,5%. Agente antiarrítmico.

4. A reserpina faz parte de preparações complexas ("Brinerdin", "Tirezide K", "Adelfan-Ezidrex", "Kristepin", etc.).

^ Grupo farmacoterapêutico. Agente hipotensor, sedativo e antiarrítmico.

propriedades farmacológicas. Os alcalóides de Rauwolfia possuem várias propriedades farmacológicas. Afetam principalmente o sistema nervoso central, a reserpina e, em menor grau, a rescinamina têm efeito sedativo e hipotensor, a ioimbina - alfa- adrenobloqueador, aymalin - ação antiarrítmica. A principal propriedade farmacológica da reserpina é o seu efeito simpatolítico, devido ao esgotamento dos recursos de norepinefrina nas terminações nervosas adrenérgicas. A reserpina tem um efeito complexo no corpo. Seu efeito anti-hipertensivo está amplamente associado ao efeito no sistema nervoso periférico, e seu efeito antipsicótico está amplamente associado ao efeito nos processos neuroquímicos centrais. Sob a influência da reserpina, a pressão sistólica e diastólica diminui gradualmente em várias formas e estágios de hipertensão. O melhor efeito é observado nos estágios iniciais da hipertensão, na ausência de alterações orgânicas pronunciadas no sistema cardiovascular. O efeito hipotensor persiste por um tempo relativamente longo após a descontinuação da reserpina. Juntamente com a diminuição da pressão arterial, a função renal melhora: o fluxo sanguíneo renal aumenta, a filtração glomerular aumenta. Há evidências de um efeito positivo da reserpina no metabolismo lipídico e proteico em pacientes com hipertensão e aterosclerose coronariana. Aymalin não tem atividade antipsicótica, reduz moderadamente a pressão arterial. Uma característica da Aimalina são suas propriedades antiarrítmicas.

Aplicativo. As matérias-primas são utilizadas para obter as preparações "Reserpina", "Aimalin", que são alcalóides puros, e a preparação total "Raunatin". A "reserpina" é usada para reduzir a pressão arterial na hipertensão, bem como nos transtornos mentais. "Raunatin" tem um efeito hipotensor e sedativo mais suave, mas também possui propriedades antiarrítmicas e antiespasmódicas. "Aymalin" é um remédio eficaz para interromper ataques de fibrilação atrial. A reserpina faz parte de uma série de medicamentos combinados usados no tratamento da hipertensão.

^ Outras espécies. Rauwolfia vomitoria Afz., que cresce na África tropical desde a costa oeste até Moçambique, também é utilizada como fonte de reserpina. quatro folhas (r. acinzentado) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), difundido na América do Sul, Índia, Austrália e também r. kaffir (R. caffra Soud.), crescendo na África. As duas primeiras espécies são promissoras para introdução na cultura industrial da Transcaucásia. A Academia Químico-Farmacêutica de São Petersburgo propôs tecnologia de microclonagem para seu melhoramento, bem como desenvolveu e implementou um método para obtenção de biomassa de cultura de tecidos, que é fonte de aimalina.

^ FOLHAS DE CATHARANTHUS ROSA - FOLIA CATHARANTHI ROSÉI

Kataranthus rosa (pervinca rosa) - Catharanthus roseus (L.) G. Donf. (= Vinca rosea L.)

Sem. kutrovye - Apocynaceae

Outros nomes: pervinca, lochnera rosa

Característica botânica. Arbusto tropical perene com 30-60 cm de altura, caule quase cilíndrico, muitas vezes nu, fortemente ramificado (formam-se até 65 rebentos nas plantas adultas). Folhas opostas, curto-pecioladas, inteiras, elípticas ou oblongo-elípticas com base em cunha; a venação é pinada, a veia central se projeta na parte inferior. As folhas têm até 8 cm de comprimento e 3,5 cm de largura, são coriáceas, brilhantes, verde-escuras, às vezes pubescentes na parte inferior. As flores são regulares, de cinco membros, com perianto duplo, dispostas aos pares nas axilas das folhas. O cálice é pequeno, com cinco partes. Corola de pétalas fendidas, com tubo longo e membro largo em cinco partes, rosa-framboesa, rosa ou cor branca. O fruto é uma folha de duas folhas, marrom-escura, em forma de foice, com numerosas sementes (Fig. 10.32).

Arroz. 10h32. Catharanthus rosa - Catharanthus roseus (L.) G. Don f.

Espalhando. A pátria do catharanthus está próxima. Java.

Habitat. Cultivada como cultura anual. A produção industrial de matérias-primas foi estabelecida na zona climática subtropical semi-úmida (Geórgia); no distrito de Kuban-Priazovsky do Território de Krasnodar (Rússia), na zona climática continental temperada, bem como na zona climática árida da região de Chimkent (Cazaquistão).

em branco. As plantas são ceifadas na fase de floração em massa ou início da frutificação a uma altura de 10-15 cm da superfície do solo.

Secagem. Ao ar livre, à sombra ou em secadores a uma temperatura de 40-50 ºС. Após a secagem, as folhas são trilhadas para separar e retirar os caules.

Estandardização. VFS42-1106-81.

Sinais externos. Folhas quebradas, raramente inteiras, com poucas outras partes da planta (caules folhosos com botões, flores ou frutos imaturos, pedaços de caules finos, flores e frutos imaturos). As folhas são curto-pecioladas, elípticas ou oblongo-elípticas, com base em forma de cunha, inteiras, ligeiramente enrugadas longitudinalmente, com venação pinada e nervura central saliente na face inferior. O caule é arredondado ou achatado, com até 0,2 cm de espessura, com dois pares de costelas ligeiramente salientes. As flores são regulares, de cinco membros, em forma de funil tubular, o tubo da corola é 8 a 10 vezes mais longo que o cálice. Os frutos são folíolos longos com numerosas sementes ovais e sem caroço. A cor das folhas é verde escuro, os caules são verde-amarelados com tonalidade roxa, as flores são amareladas ou lilases claras, os frutos são verde-acastanhados, as sementes maduras são pretas, as sementes verdes são castanho-esverdeadas, castanhas. O cheiro é peculiar, desagradável. O sabor não está definido (!).

Microscopia. Ao examinar a folha da superfície, pequenas células epidérmicas poligonais, principalmente de paredes retas, estômatos ovais ou quase arredondados, muitas vezes emparelhados, cercados por 3-5 células epidérmicas (tipo anomocítico) e pêlos simples de 1-4 células são visíveis . Ao longo das veias do parênquima, às vezes são visíveis pequenos cristais prismáticos únicos de oxalato de cálcio. Na parte inferior da folha, os estômatos e os pêlos são mais numerosos.

^ Composição química. Cerca de 80 alcalóides da série indol foram isolados da parte aérea do cataranto rosa, dos quais 26 são dímeros. Entre estes últimos, foram encontrados alcalóides com atividade antitumoral, sendo de particular interesse a vimblastina, a vincristina e a leurosina. O conteúdo desses alcalóides nas folhas é muito baixo: cerca de 0,005% de vinblastina, 0,001% de vincristina.

Armazenar. As matérias-primas são armazenadas conforme lista B, em local fresco e escuro. Prazo de validade 1 ano.

Medicação.

1. Vinblastina (Rozevin), pó liofilizado para injeção, 0,005 g cada (disponível como sulfato). agente citotóxico.

2. Vincristina, pó liofilizado para injeção, 0,0005 g cada (disponível como sulfato). agente citotóxico.

^ Grupo farmacoterapêutico. Agente citostático e antitumoral.

propriedades farmacológicas. Kataranthus pink é de grande interesse para a medicina devido à atividade antitumoral observada tanto em preparações fitoterápicas da planta quanto em alcalóides isolados da planta. Os alcalóides mais ativos nesse aspecto são a vinblastina e a vincristina. Eles têm atividade citostática antitumoral, bloqueiam a mitose celular no estágio de metáfase, suprimem a reprodução de células tumorais e linfócitos e, em menor grau, afetam a eritropoiese. Pela natureza da ação, a vimblastina se aproxima da colchicina, embora tenha uma estrutura química completamente diferente da colchicina. Há evidências de que a vincristina estimula a função adrenal e aumenta a produção de corticosterona. Isto desempenha um papel no seu efeito antitumoral, aumenta a imunidade antitumoral.

Aplicativo. A vinblastina é prescrita para formas generalizadas de linfogranulomatose, linfo e hematossarcomas e outras doenças neoplásicas. A vincristina é semelhante em estrutura química e mecanismo de ação à vinblastina. É utilizado na terapia complexa de leucemia aguda, neuroblastoma, melanoma, câncer de mama e outros tumores malignos. A partir da vinblastina são obtidos derivados semissintéticos, que também são utilizados como agentes antitumorais.

^ Indicadores numéricos. O teor de vinblastina, determinado por fotocolorimetria, não é inferior a 0,02%; umidade não superior a 14%; cinza total não superior a 13%; folhas que mudaram de cor natural (amareladas, marrons, enegrecidas), não mais que 6%; decorre não mais que 15%; impurezas orgânicas não superiores a 1%; impureza mineral não superior a 1%.

^ GRAMA PERVINCA PEQUENA - NERVA VINCAE MINORIS

Pervinca pequena - Vinca minor L.

Sem. kutrovye - Arosupaseae

Outros nomes: Zelenka, grama de carpa, cemitério

Característica botânica. Arbusto perene com 20-35 cm de altura e fino rizoma horizontal. Possui rebentos de dois tipos: rebentos generativos dispostos verticalmente e rebentos rastejantes vegetativos. As folhas são opostas, pecioladas curtas, oblongo-elípticas, coriáceas. Flores axilares, quíntuplas, com duplo perianto, solitárias, azuis, em longos caules. Corolla em forma de funil, azul escuro. O fruto é uma folha dupla com sementes pequenas (Fig. 10.33). Floresce de abril a setembro. A fruta raramente se forma. Propagado por brotos vegetativos.

Arroz. 10h33. Pervinca pequena - Vinca minor L.

Espalhando. Ucrânia, Bielorrússia, Moldávia, Norte do Cáucaso. As principais áreas de colheita são a Moldávia e o sul da Ucrânia (regiões de Prykarpattya, Transcarpática, Khmelnitsky e Vinnitsa).

Habitat. Em carpa, carpa, florestas de carvalho e entre matagais.

em branco. A grama é colhida na primavera e início do verão (até julho) na fase de floração - frutificação, cortando-se a uma altura de 3 a 5 cm da superfície do solo. Em seguida, são limpos de impurezas e entregues ao local de secagem.

^ Medidas de segurança. É impossível arrancar brotos vegetativos enraizados e arrancar plantas com raízes, pois isso leva à destruição de matagais. A colheita em um local não pode ser realizada mais do que uma vez a cada 3 anos.

Secagem. Ar sob coberturas, em sótãos com boa ventilação ou em secadores com temperatura de 40-50 ° C, espalhando em camada fina (3-5 cm). É melhor colocar a grama sobre uma malha esticada, gaze. Com bom tempo, a matéria-prima seca em 5 a 7 dias.

Estandardização. VFS42-1728-87.

Sinais externos. A matéria-prima é representada por brotos aéreos com flores e folhas. Os caules são nus, cilíndricos, com até 30 cm de comprimento, as folhas são oblongo-elípticas, curto-pecioladas, com margem inteira ligeiramente retorcida na face inferior, brilhantes, coriáceas. Há uma ligeira pubescência ao longo do pecíolo na parte superior da folha. Flores solitárias. Cálice 2,5 vezes mais curto que o tubo da corola, com 5 dentes lanceolados. Corola azul escura, tubular em forma de funil com lóbulos oblíquos triangulares. A cor das folhas é verde escuro em cima e mais claro em baixo. Os caules são verdes claros. Não há cheiro. O sabor não está definido (!).

impurezas. Outros tipos de pervinca, que apresentam as seguintes características distintivas, não são permitidos para colheita: pervinca herbácea (Vinca herbacea W. et L.) - folhas redondas-ovais, finas, caindo no inverno, corola roxa; pervinca grande (Vinca major L.) - folhas ovais, em forma de coração na base, invernantes, corola azul.

Microscopia. Células da epiderme superior e inferior com paredes sinuosas e parcialmente espessadas. Os estômatos do tipo paracítico estão localizados apenas na parte inferior da folha. Ao longo da nervura principal, na parte superior da folha, há pêlos pontiagudos unicelulares de paredes espessas e pequenas papilas ao longo da borda da folha. As folhas apresentam numerosas lactíferas retas, não segmentadas e com conteúdo amarelo-esverdeado. No pecíolo são visíveis glândulas multicelulares.

^ Composição química. A pequena grama pervinca contém cerca de 20 alcalóides - derivados de indol, sua quantidade total é de cerca de 2% (vincamina, isovincamina, reserpina, isoaimalina, aquamicina, vincaminorina, minorina, etc.). A erva também contém saponinas triterpênicas, flavonóides (rutina, robinina), carotenóides (8 mg%), taninos.

Armazenar. Em ambientes secos e bem ventilados em prateleiras, conforme lista B. Prazo de validade 4 anos.

Medicação.

1. Vincanor comprimidos p.o. 0,02 g cada (quantidade purificada de cloridratos de alcalóides). Antiespasmódico, vasodilatador, hipotensor, sedativo.

2. Vinpocetina (Cavinton), comprimidos de 0,005 g; solução injetável 0,5% (éster etílico do ácido apovincamina - um derivado semissintético do alcalóide vincamina). Um agente que melhora a circulação cerebral e o fornecimento de oxigênio ao cérebro.

^ Grupo farmacoterapêutico. Vasodilatador, hipotensor, sedativo.

propriedades farmacológicas. As preparações galênicas da erva Vinca menor e a quantidade de alcalóides possuem propriedades vasodilatadoras, hipotensoras e sedativas leves. Eles dilatam principalmente os vasos cerebrais, aumentam o fluxo sanguíneo cerebral, melhorando o fornecimento de oxigênio ao cérebro; aumentar a diurese; melhorar estado funcional miocárdio; normalizar os indicadores de coagulação sanguínea, aumentar a atividade anticoagulante plasmática, fortalecer as paredes capilares. Entre os alcalóides da perivinca menor, foram encontrados alcalóides com atividade antiarrítmica, semelhante à ação da aimalina. Os alcalóides da vinca atuam seletivamente na circulação cerebral, aliviando o espasmo das artérias e aumentando o tônus das veias, e reduzem a zona de isquemia nos acidentes vasculares cerebrais. O alcalóide vincamina reduz moderadamente a pressão arterial e tem propriedades sedativas. O mecanismo de ação hipotensora baseia-se na capacidade de diminuir o tônus vascular e a resistência dos vasos periféricos, para expandir os vasos do cérebro.

Aplicativo. A pequena pervinca é usada há muito tempo, era conhecida por Plínio e Dioscórides. Na Idade Média, era considerada uma valiosa planta medicinal. As preparações de pervinca são usadas para hipertensão nos estágios I e II. Eles são mais eficazes nas formas cerebrais de hipertensão, nos distúrbios isquêmicos da circulação cerebral e nas síndromes diencefálicas. As preparações de Vinca são utilizadas para dores de cabeça de diversas origens: com lesões orgânicas de vasos cerebrais, aterosclerose, hipertensão, isquemia, com patologias vasomotoras, autonômicas e diencefálicas, com aumento da pressão intracraniana, com osteocondrose.

^ Indicadores numéricos. O teor da soma dos alcalóides, determinado titulometricamente em termos de cloridrato de vincamina, não é inferior a 0,4%; umidade não superior a 14%; cinza total não superior a 10%; folhas enegrecidas não ultrapassam 2%; impurezas orgânicas não superiores a 5%; impureza mineral não superior a 1%.

^ GRAMA PASSIFLORA - HERBA PASSIFLORAE

Passiflora (flor da paixão) encarnada - Passiflora encarnada L.

Sem. passiflora (flores da paixão) - Passifloraceae

Outros nomes: passiflora encarnada, passiflora encarnada, estrela cavalheiresca

^ Característica botânica. Liana tropical herbácea perene, atingindo 6-9 m de comprimento nas regiões subtropicais úmidas da Geórgia. Caule trepador, glabro, arredondado. As folhas são alternadas, longo-pecioladas, coriáceas, verdes em cima, acinzentadas em baixo, tripartidas, até 20 cm de comprimento e largura. Os lóbulos são elípticos com ápice pontiagudo e borda finamente serrilhada. Gavinhas se desenvolvem nas axilas das folhas. As flores em pedicelos longos localizam-se isoladamente nas axilas das folhas, grandes (7-9 cm de diâmetro), regulares, de cinco membros, com perianto duplo. Sépalas lanceoladas, coriáceas, apresentando protuberâncias espinhosas no topo. A corola é composta por pétalas quase livres e uma “coroa” (dois anéis de franjas filiformes) de cor púrpura brilhante. O fruto é uma baga comestível, suculenta, amarelo-laranja, com sementes pretas (Fig. 10.34).

Arroz. 10h34. Passiflora encarnada - Passiflora incarnata L.