Sinopse de química farmacêutica. Química Farmacêutica e Análise Farmacêutica

1. Introdução

1.1. O assunto e o conteúdo da química farmacêutica .......................................... . ...... ................ 3

2.1. Problemas modernos e perspectivas para o desenvolvimento da química farmacêutica ........................................ ...................... ............................ .................. ........ ...................... .. .........................4

2.2. características do LS. Métodos para obtê-los ............................................. .........................5

2.3. Indicadores específicos da qualidade de medicamentos líquidos, sólidos, moles e fabricados assepticamente .................................... ........................... .. ..................... ........ ................6

2.4. Benignidade L.S. Critérios para a boa qualidade da HP .......................................... ... 8

2.5. Padronização L.S. Regulamentos......... .............................. ......... . .............. 10

2.6. Causas de medicamentos de má qualidade ............................................. ................. ........... ...................... onze

2.7. Estabilidade do LS. Datas de expiração. Condições de armazenamento.............. .............................. .... ...12

3.1. Conclusão..................................................... . .................................... ................... . .......... .............14

Bibliografia................................ .................. . .............................................. ..... ...................15

1. Introdução

1. Assunto e conteúdo de química farmacêutica

A química farmacêutica é uma ciência que estuda os métodos de obtenção, estrutura, propriedades físicas e químicas das substâncias medicinais, a relação entre sua estrutura química e os efeitos no organismo, os métodos de controle da qualidade dos medicamentos e as alterações que ocorrem durante sua equação.

Métodos para estudar substâncias medicinais:

São processos dialeticamente intimamente relacionados que se complementam. A análise e a síntese são meios poderosos de compreender os fenômenos existentes que ocorrem na natureza. Sem análise não há síntese.

O conhecimento das disciplinas de física, matemática e fisiobiológicas é necessário para o conhecimento da química farmacêutica. Fortes conhecimentos de filosofia também são necessários, porque A química farmacêutica, como outras ciências químicas, trata do estudo da forma química do movimento da matéria.

Relação da química farmacêutica com outras ciências:

A química farmacêutica ocupa um lugar de destaque entre outras disciplinas especiais: farmacologia, tecnologia de fabricação de medicamentos, química toxicológica, organização da economia da farmácia e outras ciências farmacêuticas e é uma espécie de elo entre elas.

A farmacognosia é uma ciência que estuda materiais vegetais medicinais. Cria a base para a criação de novos medicamentos a partir de matérias-primas fitoterápicas.

A farmacologia é uma ciência que estuda a criação de novas substâncias medicinais de medicamentos com base nos métodos da química farmacêutica (CP).

No campo do estudo da relação entre a estrutura das moléculas das substâncias medicinais e seus efeitos no corpo humano, o PC também está intimamente ligado à farmacologia.

A química toxicológica baseia-se no uso dos mesmos métodos de pesquisa do PC.

Tecnologia de medicamentos - estuda os métodos de preparo de medicamentos, que são objetos de desenvolvimento de métodos de análise farmacêutica, a partir do estudo dos ingredientes físicos e químicos incluídos nos medicamentos, bem como do desenvolvimento de suas condições de armazenamento no estudo dos processos ocorridos em medicamentos manufaturados, estabelece seu prazo de validade, etc. .d.

Ao estudar as questões da dispensação e armazenamento de medicamentos, bem como da organização do serviço de controlo e analítico, o PH está intimamente relacionado com a organização e economia da farmácia.

O CP ocupa uma posição intermediária entre o complexo das ciências biomédicas e químicas, o objeto do uso de drogas é o corpo do doente.

O estudo dos processos que ocorrem no corpo dos pacientes e seu tratamento é realizado por especialistas que atuam na área das ciências médicas clínicas (médicos)

Os farmacêuticos estão empenhados no estudo dos medicamentos, na sua análise e síntese.

II parte principal

2.1. Problemas modernos e perspectivas para o desenvolvimento da química farmacêutica

No nosso tempo, permanece a questão da própria criação e investigação de novos medicamentos, apesar de termos um enorme stock de medicamentos disponíveis, bem como o problema de encontrar novos medicamentos altamente eficazes.

Os principais problemas da química farmacêutica são:

Criação e pesquisa de novos medicamentos;

Desenvolvimento e pesquisa de novos medicamentos;

Criação de medicamentos mais seguros em relação aos seus efeitos colaterais;

Uso prolongado de drogas;

A evolução dos microrganismos leva ao surgimento de novas doenças, cujo tratamento requer medicamentos eficazes;

Apesar do enorme arsenal de medicamentos disponíveis, o problema do estudo de medicamentos novos e mais eficazes continua relevante. Isso se deve à falta ou insuficiência de eficácia no tratamento de certas doenças, à presença de efeitos colaterais, ao prazo de validade limitado dos medicamentos ou às suas formas farmacêuticas.

Às vezes, uma atualização sistêmica de alguns grupos farmacoterapêuticos de medicamentos é simplesmente necessária:

Antibióticos

Sulfonamidas, uma vez que os microrganismos causados ​​pela doença se adaptam aos medicamentos, reduzindo sua atividade terapêutica.

É promissora a criação de novos medicamentos tanto com o auxílio da síntese química ou microbiológica, quanto pelo isolamento de substâncias biologicamente ativas e de matérias-primas vegetais e minerais.

Assim, a nomenclatura moderna de medicamentos em vários grupos farmacoterapêuticos requer maior expansão. Os novos medicamentos criados só são promissores se superarem os existentes em termos de eficácia e segurança e atenderem aos requisitos mundiais em termos de qualidade. Na resolução deste problema, um papel importante cabe aos especialistas da área da química farmacêutica, o que reflete o significado social e médico desta ciência.

2.2. características do LS. Métodos para obtê-los.

1.1 Características dos medicamentos.

Os sistemas de classificação de medicamentos são utilizados para descrever a nomenclatura dos medicamentos de um país ou região e criam os pré-requisitos para a comparação a nível nacional e internacional de dados sobre o consumo de drogas, que devem ser recolhidos e resumidos de forma unificada. Garantir o acesso à informação sobre o uso de medicamentos é necessário para auditar a estrutura do seu consumo, identificar deficiências no seu uso, iniciar atividades educativas e outras, bem como monitorar os resultados finais dessas atividades.

Os medicamentos são agrupados de acordo com os seguintes princípios:

1. Uso terapêutico. Por exemplo, medicamentos para o tratamento de tumores, redução da pressão arterial, antimicrobianos.

2. Ação farmacológica, ou seja, efeito causado (vasodilatadores - expansão dos vasos, antiespasmódicos - eliminação do vasoespasmo, analgésicos - redução da irritação da dor).

3. Estrutura química. Grupos de medicamentos com estrutura semelhante. Todos estes são salicilatos derivados do ácido acetilsalicílico - aspirina, salicilamida, salicilato de metila, etc.

4. Princípio nosológico. Vários medicamentos diferentes usados ​​para tratar uma doença bem definida (por exemplo, medicamentos para o tratamento de infarto do miocárdio, asma brônquica, etc.

2.1 Métodos para obtê-los.

1. Sintéticos - substâncias medicinais obtidas por reações químicas direcionadas. (analgin, novocaína).

2. Semissintético - obtido pelo processamento de matérias-primas naturais:

Óleo (parafina, vaselina)

Carvão (fenol, benzeno)

Madeira (alcatrão)

3. Os medicamentos obtidos por destilação de plantas medicinais são tinturas, extratos, vitaminas, alcalóides, glicosídeos.

4. Os medicamentos inorgânicos são matérias-primas de fontes naturais: NaCl - obtido de lagos naturais, mares, CaCl - obtido de giz ou mármore

5. Medicamentos de origem animal - obtidos durante o processamento de órgãos e tecidos de animais saudáveis ​​​​de suínos (adrenalina, insulina, corpo vítreo)

6. Medicamentos de origem microbiológica - microrganismos isolados (penicilinas, cefalosporinas) são utilizados para obtenção de antibióticos. É dada grande importância à síntese de LP com base no estudo de produtos metabólicos.

O metabolismo é a transformação de substâncias introduzidas no corpo no processo de metabolismo, realizado sob a influência de diversas enzimas do corpo e relações químicas. O estudo do metabolismo dos medicamentos mostrou que alguns medicamentos têm a capacidade de se converter no corpo humano em substâncias mais ativas (analgésicos narcóticos, codeína e heroína semissintética), metabolizadas em morfina, ou seja, um alcalóide natural do ópio.

2.3. Indicadores específicos de qualidade de medicamentos líquidos, sólidos, moles e fabricados assepticamente.

Os medicamentos líquidos fabricados em farmácias e fabricados por empresas farmacêuticas incluem:

1. Soluções, incluindo soluções verdadeiras, soluções coloidais, soluções de compostos de alto peso molecular e de DIUs (compostos de alto peso molecular) com inchaço ilimitado e limitado.
2. emulsões
3. Infusões e decocções
4. Gotas para uso interno e externo.
5. Linimentos (pomadas líquidas)

Na grande maioria dos medicamentos líquidos fabricados em fábricas e farmácias, o meio de dispersão é água purificada. Às vezes, óleos gordurosos de alta qualidade: girassol, pêssego, azeitona.

Nos medicamentos de uso externo, também são utilizados outros meios líquidos: álcool etílico, glicerina, clorofórmio, éter dietílico, óleo de vaselina. A 11ª edição do GF traz artigos gerais sobre:

1. Colírio
2. FL injetável
3. Infusões e decocções
4. Suspensões
5. emulsões
6. xaropes
7. extratos

que regulam a qualidade dos produtos fabris e farmacêuticos.

OFS obrigatório para fabricantes.

Para este extenso grupo de medicamentos, são importantes indicadores de qualidade como uniformidade, ausência de impurezas mecânicas estranhas, transparência, para soluções verdadeiras, conformidade com requisitos de cor, sabor, cheiro e ND.

Em alguns casos, os laboratórios determinam a densidade e a viscosidade de vários tipos de soluções. Um dos principais indicadores da qualidade das soluções verdadeiras é o índice de refração, que pode ser utilizado para determinar a autenticidade e pureza de um medicamento e seu conteúdo quantitativo.

Os pós são considerados medicamentos sólidos. GF 11 inclui o art. “Pós”, que descreve este tipo de LF. Os pós destinam-se ao uso interno e externo. Eles consistem em uma ou mais substâncias trituradas e possuem a propriedade de fluidez. Os pós devem ser uniformes quando vistos a olho nu.

Supositórios (medicamentos sólidos) - GF 11 os caracteriza como sólidos à temperatura ambiente e fundindo os medicamentos dosados ​​à temperatura corporal. Os supositórios são utilizados para injeção nas cavidades do corpo, devem ter massa homogênea, sem impurezas e ter dureza para facilidade de uso.

O artigo geral supositórios do GF 11, além dos indicadores de qualidade acima, também fornece uma série de outros indicadores que são determinados em laboratórios de controle e analíticos, k.p. o tempo de deformação completa dos supositórios.

Os comprimidos são medicamentos sólidos produzidos em fábrica.

As drogas leves incluem pomadas. A GF 11 os subdivide em: pomadas, pastas, cremes, linimentos. O principal requisito das pomadas: uniformidade.

Pomadas oculares para b estéreis. Todos os tipos de produtos de fábrica e de farmácia devem ser fabricados em condições que evitem a contaminação microbiana dos medicamentos. Isto é especialmente verdadeiro para soluções injetáveis, colírios, pós para feridas abertas e outras formas farmacêuticas, que são produzidas e fabricadas sob as mais rigorosas condições assépticas, de modo que o menor número possível de organismos entre no medicamento fabricado. O cumprimento desta condição é verificado por controle microbiológico. As empresas farmacêuticas estão equipadas com instalações de produção especiais (oficinas) onde são produzidos medicamentos estéreis, e nas farmácias - em unidade asséptica, ou seja, conjunto de salas onde as condições assépticas são rigorosamente observadas. O bloco inclui: lavagem, destilação, esterilização, auxiliar e diversas outras salas. Um conjunto de instalações.

Enviar seu bom trabalho na base de conhecimento é simples. Use o formulário abaixo

Estudantes, estudantes de pós-graduação, jovens cientistas que utilizam a base de conhecimento em seus estudos e trabalhos ficarão muito gratos a você.

Química Farmacêutica e Análise Farmacêutica

Introdução

1. Características da química farmacêutica como ciência

1.1 Assunto e tarefas da química farmacêutica

1.2 Relação da química farmacêutica com outras ciências

1.3 Objetos de química farmacêutica

1.4 Problemas modernos da química farmacêutica

2. História do desenvolvimento da química farmacêutica

2.1 As principais etapas do desenvolvimento da farmácia

2.2 Desenvolvimento da química farmacêutica na Rússia

2 .3 Desenvolvimento da química farmacêutica na URSS

3. Análise farmacêutica

3.1 Princípios básicos de análise farmacêutica e farmacopéica

3.2 Critérios de Análise Farmacêutica

3.3 Erros durante Análise Farmacêutica

3.4 Princípios gerais para testar a autenticidade de substâncias medicinais

3.5 Fontes e causas da má qualidade das substâncias medicinais

3.6 Requisitos gerais para testes de pureza

3.7 Métodos para estudar a qualidade dos medicamentos

3.8 Validação de métodos de análise

conclusões

Lista de literatura usada

Introdução

Entre as tarefas da química farmacêutica, como a modelagem de novos medicamentos, medicamentos e sua síntese, o estudo da farmacocinética, etc., a análise da qualidade dos medicamentos ocupa um lugar especial.A Farmacopeia Estadual é um conjunto de normas nacionais obrigatórias e regulamentos que regulam a qualidade dos medicamentos.

A análise farmacopéica de medicamentos inclui avaliação de qualidade para uma variedade de indicadores. Em particular, é estabelecida a autenticidade do medicamento, analisada a sua pureza e realizada uma determinação quantitativa.Inicialmente, apenas foram utilizados métodos químicos para tal análise; testes de autenticidade, reações de impurezas e titulação na quantificação.

Com o tempo, não só o nível de desenvolvimento técnico da indústria farmacêutica aumentou, mas também os requisitos de qualidade dos medicamentos mudaram. EM últimos anos tem havido uma tendência de transição para o uso ampliado de métodos de análise físicos e físico-químicos. Em particular, métodos espectrais são amplamente utilizados - espectrofotometria infravermelha e ultravioleta, espectroscopia de ressonância magnética nuclear, etc. Métodos de cromatografia (líquido de alto desempenho, gás-líquido, camada fina), eletroforese, etc.

O estudo de todos esses métodos e seu aprimoramento é uma das tarefas mais importantes da química farmacêutica atualmente.

1. Características da química farmacêutica como ciência

1.1 Assunto e tarefas da química farmacêutica

A química farmacêutica é uma ciência que, com base nas leis gerais das ciências químicas, explora os métodos de obtenção, estrutura, propriedades físicas e químicas das substâncias medicinais, a relação entre a sua estrutura química e o efeito no organismo, os métodos de controlo de qualidade e as alterações que ocorrer durante o armazenamento.

Os principais métodos de estudo de substâncias medicinais na química farmacêutica são a análise e a síntese - processos dialeticamente intimamente relacionados que se complementam. A análise e a síntese são meios poderosos de compreender a essência dos fenômenos que ocorrem na natureza.

As tarefas da química farmacêutica são resolvidas através de métodos físicos, químicos e físico-químicos clássicos, que são utilizados tanto para a síntese como para a análise de substâncias medicinais.

Para aprender química farmacêutica, o futuro farmacêutico deve ter conhecimentos profundos no campo das disciplinas teóricas gerais de química e biomédica, física e matemática. Também é necessário um forte conhecimento no campo da filosofia, porque a química farmacêutica, como outras ciências químicas, trata do estudo da forma química do movimento da matéria.

1.2 Relação da química farmacêutica com outras ciências

A química farmacêutica é seção importante ciência química e está intimamente relacionado às suas disciplinas individuais (Fig. 1). Usando as conquistas das disciplinas químicas básicas, a química farmacêutica resolve o problema da busca direcionada de novos medicamentos.

Por exemplo, os métodos informáticos modernos permitem prever a ação farmacológica (efeito terapêutico) de um medicamento. Na química, uma direção separada foi formada associada à busca de correspondências um a um entre a estrutura de um composto químico, suas propriedades e atividade (método QSAR ou KKSA - correlação quantitativa estrutura-atividade).

A relação “estrutura - propriedade” pode ser detectada, por exemplo, comparando os valores do índice topológico (indicador que reflete a estrutura da substância medicinal) e do índice terapêutico (a relação entre a videira letal e a eficaz dose LD50/ED50).

A química farmacêutica também está relacionada a outras disciplinas não químicas (Fig. 2).

Assim, o conhecimento da matemática permite, em particular, aplicar a avaliação metrológica dos resultados da análise de drogas, a informática proporciona o recebimento atempado de informações sobre drogas, a física - a utilização das leis fundamentais da natureza e a utilização de equipamentos modernos em análise e pesquisa.

Existe uma relação óbvia entre a química farmacêutica e as disciplinas especiais. O desenvolvimento da farmacognosia é impossível sem o isolamento e análise de substâncias biologicamente ativas de origem vegetal. A análise farmacêutica acompanha as etapas individuais dos processos tecnológicos de obtenção de medicamentos. A farmacoeconomia e a gestão farmacêutica entram em contato com a química farmacêutica na organização de um sistema de padronização e controle de qualidade de medicamentos. A determinação do conteúdo de medicamentos e seus metabólitos em meios biológicos em equilíbrio (farmacodinâmica e toxicodinâmica) e no tempo (farmacocinética e toxicocinética) demonstra as possibilidades de utilização da química farmacêutica para resolver problemas de farmacologia e química toxicológica.

Diversas disciplinas de perfil biomédico (biologia e microbiologia, fisiologia e fisiopatologia) representam a base teórica para o estudo da química farmacêutica.

Um relacionamento próximo com todas essas disciplinas fornece uma solução para os problemas modernos da química farmacêutica.

Em última análise, estes problemas resumem-se à criação de medicamentos novos, mais eficazes e seguros e ao desenvolvimento de métodos de análise farmacêutica.

1.3 Instalações de química farmacêutica

Os objetos da química farmacêutica são extremamente diversos em termos de estrutura química, ação farmacológica, massa, número de componentes nas misturas, presença de impurezas e substâncias relacionadas. Esses objetos incluem:

Substâncias medicinais (LM) - (substâncias) são substâncias individuais de origem vegetal, animal, microbiana ou sintética que possuem atividade farmacológica. As substâncias destinam-se à obtenção de medicamentos.

Os medicamentos (MP) são compostos inorgânicos ou orgânicos com atividade farmacológica, obtidos por síntese, a partir de materiais vegetais, minerais, sangue, plasma sanguíneo, órgãos, tecidos de um ser humano ou animal, bem como por meio de tecnologias biológicas. Os medicamentos também incluem substâncias biologicamente ativas (BAS) de origem sintética, vegetal ou animal, destinadas à produção ou fabricação de medicamentos. Forma farmacêutica(LF) - anexado ao medicamento ou MPC, estado conveniente para uso, no qual o necessário efeito de cura.

Medicamentos (MP) - medicamentos dosados ​​em LF específico, prontos para uso.

Todos esses medicamentos, medicamentos, medicamentos e medicamentos podem ser de produção nacional e estrangeira, aprovados para uso em Federação Russa. Os termos indicados e suas abreviaturas são oficiais. Eles estão incluídos nos OST e destinam-se ao uso na prática farmacêutica.

Os objetos da química farmacêutica também incluem produtos iniciais utilizados na obtenção de medicamentos, intermediários e subprodutos de síntese, solventes residuais, excipientes e outras substâncias. Além dos medicamentos patenteados, os objetos de análise farmacêutica são os genéricos (medicamentos genéricos). Para o medicamento original desenvolvido, a empresa farmacêutica recebe uma patente, que confirma que é propriedade da empresa por certo período(geralmente 20 anos). A patente fornece o direito exclusivo de implementá-la sem concorrência de outros fabricantes. Após o vencimento da patente, a livre produção e venda deste medicamento é permitida a todas as demais empresas. Torna-se um medicamento genérico, ou genérico, mas deve ser absolutamente idêntico ao original. A diferença está apenas na diferença no nome dado pelo fabricante. A avaliação comparativa de um medicamento genérico e original é realizada de acordo com a equivalência farmacêutica (igual conteúdo do princípio ativo), bioequivalência (iguais concentrações de acúmulo quando ingerido no sangue e nos tecidos), equivalência terapêutica (mesma eficácia e segurança quando administrado em condições e doses iguais). As vantagens dos genéricos são uma redução significativa de custos em comparação com a criação do medicamento original. No entanto, a sua qualidade é avaliada da mesma forma que os medicamentos originais correspondentes.

Os objetos da química farmacêutica também são diversos medicamentos acabados (FPP) de fábrica e formas farmacêuticas de produção farmacêutica (DF), matérias-primas de plantas medicinais (MP). Estes incluem comprimidos, grânulos, cápsulas, pós, supositórios, tinturas, extratos, aerossóis, pomadas, adesivos, colírios, várias formas farmacêuticas injetáveis, filmes medicinais oftálmicos (OMFs). O conteúdo destes e de outros termos e conceitos é fornecido em dicionário terminológico este tutorial.

Os medicamentos homeopáticos são medicamentos monocomponentes ou multicomponentes que contêm, em regra, microdoses de compostos ativos produzidos com tecnologia especial e destinados a uso oral, injetável ou tópico sob a forma de diversas formas farmacêuticas.

Uma característica essencial do método homeopático de tratamento é o uso de doses pequenas e ultrabaixas de medicamentos preparados por diluição serial gradual. Isto determina as características específicas da tecnologia e do controle de qualidade dos medicamentos homeopáticos.

A gama de medicamentos homeopáticos consiste em duas categorias: monocomponentes e complexos. Pela primeira vez, os medicamentos homeopáticos foram incluídos no Cadastro Estadual em 1996 (no valor de 1.192 monopreparações). Posteriormente, essa nomenclatura se expandiu e passou a incluir, além de 1.192 monopreparações, 185 medicamentos homeopáticos nacionais e 261 estrangeiros. Entre eles estão 154 substâncias-tinturas de matriz, além de diversas formas farmacêuticas: grânulos, comprimidos sublinguais, supositórios, pomadas, cremes, géis, gotas, injeções, pastilhas para reabsorção, soluções orais, adesivos.

Uma gama tão grande de formas farmacêuticas homeopáticas exige requisitos de alta qualidade. Portanto, seu registro é realizado estritamente de acordo com as exigências do sistema de licenciamento, bem como para os medicamentos alopáticos com posterior registro no Ministério da Saúde. Isto fornece uma garantia confiável da eficácia e segurança dos medicamentos homeopáticos.

Os aditivos alimentares biologicamente ativos (BAA) (nutracêuticos e parafarmacêuticos) são concentrados de substâncias biologicamente ativas naturais ou idênticas destinadas à ingestão direta ou introdução em produtos alimentares, a fim de enriquecer a dieta humana. O BAA é obtido a partir de matérias-primas vegetais, animais ou minerais, bem como por métodos químicos e biotecnológicos. Os suplementos dietéticos incluem preparações bacterianas e enzimáticas que regulam a microflora do trato gastrointestinal. Os suplementos dietéticos são produzidos em empresas alimentícias, farmacêuticas e biotecnológicas na forma de extratos, tinturas, bálsamos, pós, concentrados secos e líquidos, xaropes, comprimidos, cápsulas e outras formas. Farmácias e lojas de alimentos dietéticos vendem suplementos dietéticos. Não devem conter substâncias fortes, narcóticas e Substâncias toxicas, bem como MPS, não utilizado em medicina e não utilizado em nutrição. A avaliação pericial e a certificação higiênica dos suplementos alimentares são realizadas em estrita conformidade com o regulamento aprovado pelo Despacho nº 117, de 15 de abril de 1997 “Sobre o procedimento de exame e certificação higiênica de suplementos alimentares biologicamente ativos”.

Pela primeira vez, os suplementos dietéticos apareceram na prática médica nos Estados Unidos na década de 60. século 20 Inicialmente, eram complexos compostos por vitaminas e minerais. Em seguida, passaram a incluir vários componentes de origem vegetal e animal, extratos e pós, incl. produtos naturais exóticos.

Ao compilar suplementos dietéticos, nem sempre é levado em consideração composição química e dosagens de componentes, especialmente sais metálicos. Muitos deles podem causar complicações. Sua eficácia e segurança nem sempre são estudadas em volume suficiente. Portanto, em alguns casos, os suplementos dietéticos podem fazer mal em vez de bem, porque. sua interação entre si, dosagens, efeitos colaterais e, às vezes, até efeitos narcóticos não são levados em consideração. Nos Estados Unidos, de 1993 a 1998, foram registrados 2.621 relatos de reações adversas a suplementos dietéticos, incl. 101 mortes. Portanto, a OMS decidiu reforçar o controle sobre os suplementos dietéticos e impor requisitos sobre a sua eficácia e segurança semelhantes aos critérios de qualidade dos medicamentos.

1.4 Problemas modernos da química farmacêutica

Os principais problemas da química farmacêutica são:

* criação e pesquisa de novos medicamentos;

* desenvolvimento de métodos de análise farmacêutica e biofarmacêutica.

Criação e pesquisa de novos medicamentos. Apesar do enorme arsenal de medicamentos disponíveis, o problema de encontrar novos medicamentos altamente eficazes continua relevante.

O papel dos medicamentos está em constante crescimento na medicina moderna. Isto se deve a uma série de razões, sendo as principais:

ѕ uma série de doenças graves ainda não são curadas com medicamentos;

* o uso prolongado de uma série de medicamentos forma patologias tolerantes, para as quais são necessários novos medicamentos com mecanismo de ação diferente;

* os processos de evolução dos microrganismos levam ao surgimento de novas doenças, cujo tratamento requer medicamentos eficazes;

*alguns dos medicamentos usados ​​causam efeitos colaterais, em relação ao qual é necessário criar medicamentos mais seguros.

A criação de cada novo medicamento original é o resultado do desenvolvimento de conhecimentos e conquistas fundamentais das ciências médicas, biológicas, químicas e outras, Estudos experimentais, investimentos de grandes custos de materiais. Os sucessos da farmacoterapia moderna foram o resultado de profundos estudos teóricos dos mecanismos primários da homeostase, da base molecular dos processos patológicos, da descoberta e estudo de compostos fisiologicamente ativos (hormônios, mediadores, prostaglandinas, etc.). Conquistas no estudo dos mecanismos primários dos processos infecciosos e da bioquímica dos microrganismos contribuíram para o desenvolvimento de novos agentes quimioterápicos. A criação de novos medicamentos revelou-se possível a partir de conquistas no campo da química orgânica e farmacêutica, da utilização de um complexo de métodos físico-químicos e de estudos tecnológicos, biotecnológicos, biofarmacêuticos e outros de compostos sintéticos e naturais.

O futuro da química farmacêutica está ligado às exigências da medicina e ao progresso da investigação em todas estas áreas. Isto criará as condições para a descoberta de novas áreas da farmacoterapia, a produção de medicamentos mais fisiológicos e inofensivos, tanto por síntese química ou microbiológica, como pelo isolamento de substâncias biologicamente ativas de matérias-primas vegetais ou animais. Os desenvolvimentos prioritários estão na área de obtenção de insulina, hormônios de crescimento, medicamentos para o tratamento da AIDS, alcoolismo e produção de corpos monoclonais. Estão sendo realizadas pesquisas ativas na área de criação de outros medicamentos cardiovasculares, antiinflamatórios, diuréticos, neurolépticos, antialérgicos, imunomoduladores, bem como antibióticos semissintéticos, cefalosporinas e antibióticos híbridos. O mais promissor é a criação de medicamentos baseados no estudo de peptídeos naturais, polímeros, polissacarídeos, hormônios, enzimas e outras substâncias biologicamente ativas. É extremamente importante identificar novos farmacóforos e síntese direcionada de gerações de fármacos baseados em compostos aromáticos e heterocíclicos anteriormente inexplorados relacionados com sistemas biológicos organismo.

A produção de novas drogas sintéticas é praticamente ilimitada, uma vez que o número de compostos sintetizados aumenta com o seu peso molecular. Por exemplo, o número até mesmo dos compostos de carbono-hidrogênio mais simples, com um peso molecular relativo de 412, excede 4 bilhões de substâncias.

Nos últimos anos, a abordagem ao processo de criação e investigação de drogas sintéticas mudou. De um método puramente empírico de "tentativa e erro", os pesquisadores estão cada vez mais migrando para o uso de métodos matemáticos para planejar e processar os resultados de experimentos, para o uso de métodos físicos e químicos modernos. Esta abordagem abre amplas oportunidades para prever os prováveis ​​tipos de atividade biológica das substâncias sintetizadas, reduzindo o tempo para a criação de novos medicamentos. Tudo no futuro maior valor adquirirá a criação e acumulação de bancos de dados para computadores, bem como a utilização de computadores para estabelecer a relação entre a estrutura química e ação farmacológica substâncias sintetizadas. Em última análise, estes trabalhos deverão levar à criação de uma teoria geral do desenho dirigido de medicamentos eficazes relacionados com os sistemas do corpo humano.

A criação de novos medicamentos de origem vegetal e animal consiste em fatores principais como a busca por novas espécies plantas superiores, o estudo de órgãos e tecidos de animais ou outros organismos, o estabelecimento da atividade biológica neles contida substancias químicas.

Não são de pouca importância o estudo de novas fontes de medicamentos, a ampla utilização para a sua produção de resíduos de indústrias químicas, alimentícias, marcenarias e outras. Essa direção está diretamente relacionada à economia da indústria química e farmacêutica e ajudará a reduzir o custo dos medicamentos. Particularmente promissor é o uso para a criação de LB métodos modernos biotecnologia e Engenharia genética, que são cada vez mais utilizados na indústria química e farmacêutica.

Assim, a nomenclatura moderna de medicamentos em vários grupos farmacoterapêuticos requer maior expansão. Os novos medicamentos criados só são promissores se superarem os existentes em termos de eficácia e segurança e atenderem aos requisitos mundiais em termos de qualidade. Na resolução deste problema, um papel importante cabe aos especialistas da área da química farmacêutica, o que reflete o significado social e médico desta ciência. Mais amplamente com a participação de químicos, biotecnólogos, farmacologistas e médicos, pesquisas abrangentes no campo da criação de novos medicamentos altamente eficazes são realizadas no âmbito do subprograma 071 “Criação de novos medicamentos por métodos de síntese química e biológica”.

Juntamente com o trabalho tradicional de triagem de substâncias biologicamente ativas, cuja necessidade de continuidade é óbvia, os estudos sobre a síntese dirigida de novos medicamentos ganham cada vez mais peso. Tais trabalhos baseiam-se no estudo do mecanismo de farmacocinética e metabolismo de medicamentos; revelando o papel dos compostos endógenos nos processos bioquímicos que determinam um ou outro tipo de atividade fisiológica; pesquisar maneiras possíveis inibição ou ativação de sistemas enzimáticos. A base mais importante para a criação de novos medicamentos é a modificação das moléculas de medicamentos conhecidos ou substâncias biologicamente ativas naturais, bem como de compostos endógenos, tendo em conta as suas características estruturais e, em particular, a introdução de grupos "farmacóforos", o desenvolvimento de pró-fármacos. No desenvolvimento de medicamentos, é necessário aumentar a biodisponibilidade e seletividade, regulando a duração da ação por meio da criação de sistemas de transporte no organismo. Para a síntese direcionada, é necessário identificar a correlação entre a estrutura química, as propriedades físico-químicas e a atividade biológica dos compostos, utilizando tecnologia computacional para projetar medicamentos.

Nos últimos anos, a estrutura das doenças e a situação epidemiológica mudaram significativamente, nos países altamente desenvolvidos a esperança média de vida da população aumentou e a taxa de incidência entre os idosos aumentou. Esses fatores determinaram novos rumos na busca por medicamentos. Houve necessidade de ampliar a gama de medicamentos para o tratamento de diversos tipos de doenças neuropsiquiátricas (parkinsonismo, depressão, distúrbios do sono), doenças cardiovasculares (aterosclerose, hipertensão arterial, doenças isquêmicas do coração, distúrbios do ritmo cardíaco), doenças do sistema músculo-esquelético (artrite, doenças da coluna vertebral), doenças pulmonares (bronquite, asma brônquica). Medicamentos eficazes para o tratamento destas doenças podem afetar significativamente a qualidade de vida e prolongar significativamente o período ativo da vida das pessoas, incl. velhice. Além disso, a principal abordagem nesse sentido é a busca por medicamentos leves que não provoquem alterações drásticas nas funções básicas do organismo, apresentando efeito terapêutico devido à influência nas ligações metabólicas da patogênese da doença.

As principais áreas de busca de novos e modernização de medicamentos vitais existentes são:

* síntese de biorreguladores e metabólitos do metabolismo energético e plástico;

* identificação de potenciais fármacos durante a triagem de novos produtos de síntese química;

* síntese de compostos com propriedades programáveis ​​​​(modificação da estrutura nas séries conhecidas de medicamentos, ressíntese de fitosubstâncias naturais, busca computacional de substâncias biologicamente ativas);

* síntese estereosseletiva de eutômeros e as conformações mais ativas de drogas socialmente significativas.

Desenvolvimento de métodos para análises farmacêuticas e biofarmacêuticas. A solução deste importante problema só é possível com base em estudos teóricos fundamentais das propriedades físicas e químicas dos medicamentos com o uso generalizado de métodos químicos e físico-químicos modernos. A utilização desses métodos deverá abranger todo o processo desde a criação de novos medicamentos até o controle de qualidade do produto final de produção. É também necessário desenvolver documentação regulamentar nova e melhorada para medicamentos e produtos farmacêuticos, reflectindo os requisitos para a sua qualidade e garantindo a normalização.

Baseado análise científica método avaliações de especialistas foram identificadas as áreas de pesquisa mais promissoras no campo da análise farmacêutica. Um lugar importante nesses estudos será ocupado por trabalhos para melhorar a precisão da análise, sua especificidade e sensibilidade, o desejo de analisar quantidades muito pequenas de medicamentos, inclusive em dose única, e também de realizar a análise de forma automática e em um tempo curto. Importância indiscutível é a redução da intensidade do trabalho e o aumento da eficiência dos métodos de análise. É promissor desenvolver métodos unificados para análise de grupos de medicamentos unidos pela relação da estrutura química com base na utilização de métodos físico-químicos. A unificação cria grandes oportunidades para aumentar a produtividade do químico analítico.

Nos próximos anos, os métodos titulométricos químicos, que apresentam uma série de lados positivos, em particular, a alta precisão das determinações. Também é necessário introduzir na análise farmacêutica novos métodos de titulação, como titulação sem bureta e sem indicador, titulação dieletrométrica, biamperométrica e outros tipos de titulação em combinação com potenciometria, inclusive em sistemas bifásicos e trifásicos.

Nos últimos anos, sensores de fibra óptica (sem indicadores, fluorescentes, quimioluminescentes, biossensores) têm sido utilizados em análises químicas. Eles permitem estudar processos remotamente, permitem determinar a concentração sem perturbar o estado da amostra e seu custo é relativamente baixo. O desenvolvimento adicional na análise farmacêutica serão os métodos cinéticos, que são altamente sensíveis tanto nos testes de pureza como na quantificação.

A laboriosidade e a baixa precisão dos métodos de testes biológicos tornam necessário substituí-los por métodos físico-químicos mais rápidos e sensíveis. O estudo da adequação de métodos biológicos e físico-químicos para análise de medicamentos contendo enzimas, proteínas, aminoácidos, hormônios, glicosídeos, antibióticos é um caminho necessário para melhorar a análise farmacêutica. Nos próximos 20-30 anos, o papel de liderança será ocupado pelos métodos ópticos, eletroquímicos e, especialmente, pelos métodos cromatográficos modernos, pois atendem mais plenamente aos requisitos da análise farmacêutica. Serão desenvolvidas diversas modificações destes métodos, por exemplo, espectroscopia de diferenças do tipo espectrofotometria diferencial e derivada. No campo da cromatografia, juntamente com a cromatografia gás-líquido (GLC), a cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) está ganhando cada vez mais prioridade.

A qualidade dos medicamentos resultantes depende do grau de pureza dos produtos iniciais, do cumprimento do regime tecnológico, etc. Portanto, uma importante área de pesquisa na área de análise farmacêutica é o desenvolvimento de métodos de controle de qualidade dos produtos iniciais e intermediários da produção de medicamentos (controle de produção etapa a etapa). Essa orientação decorre das exigências que as normas da OMP impõem à produção de medicamentos. Métodos automatizados de análise serão desenvolvidos em laboratórios analíticos e de controle de fábrica. Oportunidades significativas nesse sentido são abertas pelo uso de sistemas automatizados de injeção de fluxo para controle passo a passo, bem como GLC e HPLC para controle serial de FPP. Foi dado um novo passo rumo à automatização total de todas as operações de análise, que se baseia na utilização de robôs de laboratório. A robótica já encontrou ampla utilização em laboratórios estrangeiros, especialmente para amostragem e outras operações auxiliares.

Melhorias adicionais exigirão métodos para análise de LF pré-fabricados, incluindo multicomponentes, incluindo aerossóis, películas oculares, comprimidos multicamadas e espânsulas. Para este fim, métodos híbridos baseados em uma combinação de cromatografia com métodos ópticos, eletroquímicos e outros serão amplamente utilizados. A análise expressa de formas farmacêuticas fabricadas individualmente não perderá seu significado, porém, aqui os métodos químicos serão cada vez mais substituídos pelos físico-químicos. A introdução de métodos simples e suficientemente precisos de análise refratométrica, interferométrica, polarimétrica, luminescente, fotocolorimétrica e outros métodos permite aumentar a objetividade e agilizar a avaliação da qualidade dos medicamentos fabricados nas farmácias. O desenvolvimento de tais métodos é de grande relevância no que diz respeito ao problema de combate à falsificação de medicamentos que tem surgido nos últimos anos. Juntamente com as normas legislativas e legais, é absolutamente necessário reforçar o controlo sobre a qualidade dos medicamentos de produção nacional e estrangeira, incl. métodos expressos.

Uma área de extrema importância é a utilização de diversos métodos de análise farmacêutica para estudar os processos químicos que ocorrem durante o armazenamento de medicamentos. O conhecimento destes processos permite resolver problemas tão urgentes como a estabilização de medicamentos e medicamentos, o desenvolvimento de condições de armazenamento de medicamentos com base científica. A viabilidade prática de tais estudos é confirmada pela sua importância económica.

A tarefa da análise biofarmacêutica inclui o desenvolvimento de métodos para determinação não apenas de medicamentos, mas também de seus metabólitos em fluidos biológicos e tecidos corporais. Para resolver os problemas de biofarmácia e farmacocinética, são necessários métodos físico-químicos precisos e sensíveis para a análise de medicamentos em tecidos e fluidos biológicos. O desenvolvimento de tais métodos está entre as tarefas dos especialistas que atuam na área de análises farmacêuticas e toxicológicas.

O desenvolvimento adicional de análises farmacêuticas e biofarmacêuticas está intimamente relacionado ao uso de métodos matemáticos para otimizar os métodos de controle de qualidade de medicamentos. Em diversas áreas da farmácia a teoria da informação já está sendo utilizada, assim como métodos matemáticos como otimização simplex, programação linear, não linear, numérica, experimento multivariado, teoria de reconhecimento de padrões, vários sistemas especialistas.

Os métodos matemáticos de planejamento de um experimento permitem formalizar o procedimento de estudo de um determinado sistema e, com isso, obter seu modelo matemático na forma de uma equação de regressão que inclui todos os fatores mais significativos. Com isso, consegue-se a otimização de todo o processo e estabelece-se o mecanismo mais provável de seu funcionamento.

Cada vez mais, métodos modernos de análise são combinados com o uso de computadores eletrônicos. Isso levou ao surgimento, na interseção da química analítica e da matemática, de uma nova ciência - a quimiometria. Baseia-se na ampla utilização de métodos de estatística matemática e teoria da informação, na utilização de computadores e computadores nas diversas etapas da escolha de um método de análise, sua otimização, processamento e interpretação dos resultados.

Uma característica muito reveladora do estado da investigação no domínio da análise farmacêutica é a frequência relativa de aplicação de vários métodos. A partir de 2000, tem havido uma tendência decrescente na utilização de métodos químicos (7,7% incluindo a termoquímica). A mesma porcentagem de uso de métodos de espectroscopia IR e espectrofotometria UV. O maior número de estudos (54%) foi realizado utilizando métodos cromatográficos, principalmente HPLC (33%). Outros métodos respondem por 23% do trabalho realizado. Portanto, há uma tendência constante de expansão do uso de métodos cromatográficos (especialmente HPLC) e de absorção para melhorar e unificar métodos de análise de fármacos.

2. História do desenvolvimento da química farmacêutica

2.1 As principais etapas do desenvolvimento da farmácia

A criação e o desenvolvimento da química farmacêutica estão intimamente relacionados com a história da farmácia. A farmácia teve origem na antiguidade e teve um enorme impacto na formação da medicina, da química e de outras ciências.

A história da farmácia é uma disciplina independente, estudada separadamente. Para compreender como e por que a química farmacêutica nasceu nas profundezas da farmácia, como se deu o processo de sua formação em ciência independente, consideraremos brevemente as etapas individuais do desenvolvimento da farmácia a partir do período da iatroquímica.

O período da iatroquímica (séculos XVI - XVII). Durante o Renascimento, a alquimia foi substituída pela iatroquímica (química médica). Seu fundador, Paracelso (1493 - 1541), acreditava que “a química não deveria servir à extração de ouro, mas à proteção da saúde”. A essência dos ensinamentos de Paracelso baseava-se no fato de que o corpo humano é um conjunto de substâncias químicas e a falta de qualquer uma delas pode causar doenças. Portanto, para a cura, Paracelso utilizou compostos químicos de diversos metais (mercúrio, chumbo, cobre, ferro, antimônio, arsênico, etc.), além de fitoterápicos.

Paracelso conduziu um estudo sobre o efeito no corpo de muitas substâncias de origem mineral e vegetal. Ele melhorou uma série de instrumentos e aparelhos para realizar análises. É por isso que Paracelso é justamente considerado um dos fundadores da análise farmacêutica e da iatroquímica - o período de nascimento da química farmacêutica.

Farmácias nos séculos XVI - XVII. foram centros originais para o estudo de produtos químicos. Neles foram obtidas e estudadas substâncias de origem mineral, vegetal e animal. Vários novos compostos foram descobertos aqui, as propriedades e transformações de vários metais foram estudadas. Isso possibilitou acumular valiosos conhecimentos químicos e aprimorar o experimento químico. Durante 100 anos de desenvolvimento da iatroquímica, a ciência foi enriquecida com um número maior de fatos do que a alquimia durante 1000 anos.

O período de nascimento das primeiras teorias químicas (séculos XVII - XIX). Para o desenvolvimento da produção industrial nesse período, foi necessário ampliar o escopo da pesquisa química para além dos limites da atroquímica. Isto levou à criação das primeiras indústrias químicas e à formação da ciência química.

Segunda metade do século XVII - o período de nascimento da primeira teoria química - a teoria do flogisto. Com a sua ajuda, tentaram comprovar que os processos de combustão e oxidação são acompanhados pela libertação de uma substância especial - o “flogisto”. A teoria do flogisto foi criada por I. Becher (1635-1682) e G. Stahl (1660-1734). Apesar de algumas suposições errôneas, foi sem dúvida progressista e contribuiu para o desenvolvimento da ciência química.

Na luta contra os defensores da teoria do flogisto, surgiu a teoria do oxigênio, que foi um impulso poderoso no desenvolvimento do pensamento químico. Nosso grande compatriota M.V. Lomonosov (1711 - 1765), um dos primeiros cientistas do mundo, provou a inconsistência da teoria do flogisto. Apesar de o oxigênio ainda não ser conhecido, MV Lomonosov mostrou experimentalmente em 1756 que no processo de combustão e oxidação não ocorre a decomposição, mas a adição de "partículas" de ar à substância. Resultados semelhantes foram obtidos 18 anos depois, em 1774, pelo cientista francês A. Lavoisier.

O oxigênio foi isolado pela primeira vez pelo cientista sueco, farmacêutico K. Scheele (1742 - 1786), cujo mérito foi também a descoberta do cloro, da glicerina, de vários ácidos orgânicos e outras substâncias.

Segunda metade do século XVIII foi um período de rápido desenvolvimento da química. Uma grande contribuição para o progresso da ciência química foi feita pelos farmacêuticos, que fizeram uma série de descobertas notáveis ​​que são importantes tanto para a farmácia como para a química. Assim, o farmacêutico francês L. Vauquelin (1763 - 1829) descobriu novos elementos - cromo, berílio. O farmacêutico B. Courtois (1777 - 1836) descobriu o iodo nas algas marinhas. Em 1807, o farmacêutico francês Seguin isolou a morfina do ópio, e seus compatriotas Pelletier e Caventu foram os primeiros a obter estricnina, brucina e outros alcalóides de materiais vegetais.

O farmacêutico Mor (1806 - 1879) muito contribuiu para o desenvolvimento da análise farmacêutica. Ele usou primeiro buretas, pipetas, balanças de farmácia, que levam seu nome.

Assim, a química farmacêutica, que teve origem no período da iatroquímica do século XVI, recebeu seu desenvolvimento adicional nos séculos XVII - XVIII.

2.2 Desenvolvimento da química farmacêutica na Rússia

As origens da farmácia russa. O surgimento da farmácia na Rússia está associado ao amplo desenvolvimento Medicina tradicional e feitiçaria. "Curandeiros" e "herbalistas" manuscritos sobreviveram até hoje. Eles contêm informações sobre vários medicamentos do mundo vegetal e animal. As lojas verdes (séculos XIII - XV) foram as primeiras células do negócio farmacêutico na Rússia. Ao mesmo período deve ser atribuído o surgimento das análises farmacêuticas, pois havia necessidade de verificar a qualidade dos medicamentos. Farmácias russas nos séculos XVI - XVII. eram uma espécie de laboratório para a fabricação não só de medicamentos, mas também de ácidos (sulfúrico e nítrico), alúmen, vitríolo, purificação de enxofre, etc. Conseqüentemente, as farmácias foram o berço da química farmacêutica.

As idéias dos alquimistas eram estranhas à Rússia; aqui, uma verdadeira arte de fazer medicamentos começou imediatamente a se desenvolver. Os alquimistas estavam envolvidos na preparação e controle de qualidade dos medicamentos nas farmácias (o termo “alquimista” nada tem a ver com alquimia).

A formação de farmacêuticos foi realizada pela primeira escola de medicina inaugurada em Moscou em 1706. Uma das disciplinas especiais era a química farmacêutica. Muitos químicos russos foram educados nesta escola.

O verdadeiro desenvolvimento da ciência química e farmacêutica na Rússia está associado ao nome de M. V. Lomonosov. Por iniciativa de MV Lomonosov, em 1748 foi criado o primeiro laboratório químico científico e em 1755 foi inaugurada a primeira universidade russa. Juntamente com a Academia de Ciências, estes eram centros de ciência russa, incluindo ciências químicas e farmacêuticas. MV Lomonosov possui palavras maravilhosas sobre a relação entre química e medicina: “... Um médico não pode ser perfeito sem um conhecimento satisfatório de química, e todas as deficiências, todos os excessos e invasões que ocorrem na ciência médica vêm deles; acréscimos, aversões e correções de quase uma química deveria esperar."

Um dos muitos sucessores de MV Lomonosov foi um estudante de boticário e, em seguida, um proeminente cientista russo T.E. Lovits (1757 - 1804). Ele foi o primeiro a descobrir a capacidade de adsorção do carvão e a utilizá-lo para purificar água, álcool e ácido tartárico; desenvolveu métodos para obtenção de álcool absoluto, ácido acético, açúcar de uva. Entre os numerosos trabalhos de TE Lovits, o desenvolvimento de um método de análise microcristaloscópico (1798) está diretamente relacionado à química farmacêutica.

Um digno sucessor de M. V. Lomonosov foi o maior químico russo V. M. Severgin (1765-1826). Entre suas muitas obras, dois livros publicados em 1800 são de maior importância para a farmácia: “Um Método para Testar a Pureza e Integridade de Produtos Químicos de Produtos Medicinais” e “Um Método para Testar água mineral". Ambos os livros são os primeiros manuais nacionais na área de pesquisa e análise de substâncias medicinais. Continuando o pensamento de M.V. Lomonosov, V.M. Severgin enfatiza a importância da química na avaliação da qualidade dos medicamentos: “Sem conhecimento em química, os testes de medicamentos não podem ser realizado." O autor seleciona cientificamente apenas os métodos de análise mais precisos e acessíveis para o estudo de medicamentos. O procedimento e o plano para o estudo de substâncias medicinais proposto por V.M.Severgin não mudou muito e agora é usado na preparação de a Farmacopéia Estadual.V.M. análises químicas no nosso país.

As obras do cientista russo A.P. Nelyubin (1785 - 1858) são justamente chamadas de "Enciclopédia do Conhecimento Farmacêutico". Ele primeiro formulou os fundamentos científicos da farmácia, realizou uma série de pesquisas aplicadas no campo da química farmacêutica; métodos aprimorados para obtenção de sais de quinino, dispositivos criados para obtenção de éter e teste de arsênico. A.P. Nelyubin conduziu extensos estudos químicos de águas minerais do Cáucaso.

Até a década de 40 do século XIX. na Rússia houve muitos químicos que deram uma grande contribuição para o desenvolvimento da química farmacêutica com seu trabalho. Porém, trabalhavam separadamente, quase não existiam laboratórios químicos, não existiam equipamentos e escolas científicas de química.

As primeiras escolas químicas e a criação de novas teorias químicas na Rússia. As primeiras escolas russas de química, fundadas por A. A. Voskresensky (1809-1880) e N. N. Zinin (1812-1880), desempenharam um papel importante na formação de pessoal, na criação de laboratórios, tiveram um grande papel, incluindo a química farmacêutica. A. A. Voskresensky realizou com seus alunos uma série de estudos diretamente relacionados à farmácia. Eles isolaram o alcalóide teobromina e estudaram a estrutura química do quinino. A notável descoberta de N. N. Zinin foi a reação clássica de transformação de compostos nitro aromáticos em compostos amino.

D.I.Mendeleev escreveu que A.A.Voskresensky e N.N.Zinin são "os fundadores do desenvolvimento independente do conhecimento químico na Rússia". A fama mundial foi trazida à Rússia por seus dignos sucessores D. I. Mendeleev e A. M. Butlerov.

D. I. Mendeleev (1834 - 1907) é o criador da Lei Periódica e Sistema periódico elementos. É conhecida a grande importância da Lei Periódica para todas as ciências químicas, mas também contém um profundo significado filosófico, pois mostra que todos os elementos formam um único e conectado. padrão geral sistema. Em sua multifacetada atividade científica DIMendeleev também prestou atenção à farmácia. Em 1892, ele escreveu sobre a necessidade de "criar fábricas e laboratórios na Rússia para a produção de preparações farmacêuticas e higiênicas", a fim de libertá-los das importações.

Os trabalhos de A. M. Butlerov também contribuíram para o desenvolvimento da química farmacêutica. AM Butlerov (1828 - 1886) recebeu urotropina em 1859; estudando a estrutura do quinino, descobriu a quinolina. Ele sintetizou substâncias açucaradas a partir do formaldeído. No entanto, a fama mundial trouxe-lhe a criação (1861) da teoria da estrutura dos compostos orgânicos.

O sistema periódico de elementos de D. I. Mendeleev e a teoria da estrutura dos compostos orgânicos de A. M. Butlerov tiveram uma influência decisiva no desenvolvimento da ciência química e na sua ligação com a produção.

Pesquisa na área de quimioterapia e química de substâncias naturais. No final do século XIX, novos estudos de substâncias naturais foram realizados na Rússia. Já em 1880, muito antes dos trabalhos do cientista polonês Funk, o médico russo NI Lunin sugeria que, além de proteínas, gordura e açúcar, os alimentos continham "substâncias indispensáveis ​​à nutrição". Ele comprovou experimentalmente a existência dessas substâncias, que mais tarde foram chamadas de vitaminas.

Em 1890, o livro de E. Shatsky "Ensinando sobre alcalóides vegetais, glicosídeos e ptomaínas" foi publicado em Kazan. Trata dos alcalóides então conhecidos de acordo com sua classificação de acordo com as plantas produtoras. São descritos métodos para a extração de alcalóides de materiais vegetais, incluindo o aparelho proposto por E. Shatsky.

Em 1897, a monografia de K. Ryabinin "Alkaloids (Chemical and Physiological Essays)" foi publicada em São Petersburgo. Na introdução, o autor aponta a necessidade urgente de “ter em russo um tal ensaio sobre alcalóides, que, com um pequeno volume, daria um conceito preciso, essencial e abrangente de suas propriedades”. A monografia tem uma breve introdução com uma descrição informações gerais sobre as propriedades químicas dos alcalóides, bem como seções que fornecem fórmulas resumidas, propriedades físicas e químicas, reagentes utilizados para identificação, bem como informações sobre o uso de 28 alcalóides.

A quimioterapia teve origem na virada do século XX. devido ao rápido desenvolvimento da medicina, biologia e química. Cientistas nacionais e estrangeiros contribuíram para o seu desenvolvimento. Um dos criadores da quimioterapia é o médico russo D.JI. Romanovsky. Em 1891, formulou e confirmou experimentalmente os fundamentos desta ciência, apontando que é necessário procurar uma “substância” que, ao ser introduzida num organismo doente, cause o menor dano a este e cause o maior efeito destrutivo. no agente patogênico. Esta definição manteve seu significado até hoje.

Extensas pesquisas no campo do uso de corantes e compostos organoelementares como substâncias medicinais foram realizadas pelo cientista alemão P. Ehrlich (1854 - 1915) no final do século XIX. Ele foi o primeiro a propor o termo “quimioterapia”. Com base na teoria desenvolvida por P. Ehrlich, chamada de princípio da variação química, muitos cientistas, incluindo russos (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), criaram grande número agentes quimioterápicos com atividade antimalárica.

A criação das sulfanilamidas, que marcou o início de uma nova era no desenvolvimento da quimioterapia, está associada ao estudo do azo corante prontosil, descoberto em busca de medicamentos para o tratamento de infecções bacterianas (G. Domagk). A descoberta do prontosil foi uma confirmação da continuidade pesquisa científica- de corantes a sulfonamidas.

A quimioterapia moderna dispõe de um enorme arsenal de medicamentos, entre os quais o lugar mais importante é ocupado pelos antibióticos. Descoberto pela primeira vez em 1928 pelo inglês A. Fleming, o antibiótico penicilina foi o ancestral de novos agentes quimioterápicos eficazes contra patógenos de muitas doenças. Os trabalhos de A. Fleming foram precedidos por pesquisas de cientistas russos. Em 1872, VA Manassein estabeleceu a ausência de bactérias no líquido de cultura durante o cultivo de mofo verde (Pénicillium glaucum). AG Polotebnov provou experimentalmente que a limpeza do pus e a cicatrização de feridas ocorrem mais rapidamente se um molde for aplicado a ele. O efeito antibiótico do mofo foi confirmado em 1904 pelo veterinário M.G. Tartakovsky em experimentos com o agente causador da peste aviária.

A pesquisa e produção de antibióticos levou à criação de todo um ramo da ciência e da indústria, revolucionou o campo da terapia medicamentosa para muitas doenças.

Assim, conduzido por cientistas russos no final do século XIX. pesquisas na área de quimioterapia e química de substâncias naturais lançaram as bases para a obtenção de novos medicamentos eficazes nos anos subsequentes.

2.3 Desenvolvimento da química farmacêutica na URSS

A formação e o desenvolvimento da química farmacêutica na URSS ocorreram nos primeiros anos do poder soviético, em estreita ligação com a ciência e a produção química. As escolas nacionais de químicos criadas na Rússia, que tiveram um enorme impacto no desenvolvimento da química farmacêutica, foram preservadas. Basta mencionar as principais escolas de químicos orgânicos A.E. Favorsky e N.D. Zelinsky, pesquisador da química dos terpenos S.S. geoquímica, N.S. Kurnakova - no campo dos métodos de pesquisa física e química. O centro da ciência do país é a Academia de Ciências da URSS (hoje - NAS).

Como outras ciências aplicadas, a química farmacêutica só pode se desenvolver com base em pesquisas teóricas fundamentais conduzidas nos institutos de pesquisa de perfil químico e biomédico da Academia de Ciências da URSS (NAS) e da Academia de Ciências Médicas da URSS (agora AMN). Cientistas de instituições acadêmicas aceitam envolvimento direto e no desenvolvimento de novos medicamentos.

Já na década de 30, as primeiras pesquisas na área da química de substâncias biologicamente ativas naturais foram realizadas nos laboratórios de A.E. Chichibabin. Esses estudos foram desenvolvidos nos trabalhos de I. L. Knunyants. Ele, junto com O.Yu.Magidson, foi o criador da tecnologia para a produção do antimalárico doméstico akrikhin, que possibilitou libertar nosso país da importação de antimaláricos.

Uma importante contribuição para o desenvolvimento da química de medicamentos com estrutura heterocíclica foi feita por N.A. Preobrazhensky. Ele, junto com seus colegas, desenvolveu e introduziu na produção novos métodos de obtenção de vitaminas A, E, PP, sintetizou a pilocarpina, estudou coenzimas, lipídios e outras substâncias naturais.

VM Rodionov teve grande influência no desenvolvimento de pesquisas na área de química de compostos heterocíclicos e aminoácidos. Foi um dos fundadores da indústria nacional de síntese orgânica fina e da indústria químico-farmacêutica.

O desenvolvimento da química farmacêutica foi grandemente influenciado pelos estudos da escola de A.P. Orekhov no campo da química dos alcalóides. Sob sua liderança, foram desenvolvidos métodos para isolamento, purificação e determinação da estrutura química de muitos alcalóides, que então encontraram aplicação como medicamentos.

Por iniciativa de M. M. Shemyakin, foi criado o Instituto de Química de Compostos Naturais. Aqui estão sendo realizadas pesquisas fundamentais no campo da química de antibióticos, peptídeos, proteínas, nucleotídeos, lipídios, enzimas, carboidratos, hormônios esteróides. Nesta base, novos medicamentos. O Instituto lançou as bases teóricas de uma nova ciência - a química bioorgânica.

Os estudos realizados por GV Samsonov no Instituto de Compostos Macromoleculares deram um grande contributo para a resolução dos problemas de purificação de compostos biologicamente activos a partir de substâncias acompanhantes.

Laços estreitos conectam o Instituto de Química Orgânica com pesquisas na área de química farmacêutica. Durante a Grande Guerra Patriótica, foram criadas aqui preparações como o bálsamo de Shostakovsky, fenamina e, mais tarde, promedol, polivinilpirrolidona, etc., que formaram a base de novas formas de obtenção de vitamina Be e seus análogos. Têm sido realizados trabalhos no domínio da síntese de antibióticos anti-tuberculose e do estudo do mecanismo da sua ação.

Pesquisa na área de compostos organoelementares realizada nos laboratórios de A. N. Nesmeyanov, A. E. Arbuzov e B. A. Arbuzov, M. I. Kabachnik, I. L. Esses estudos serviram de base teórica para a criação de novos medicamentos, que são compostos organoelementares de flúor, fósforo, ferro e outros elementos.

No Instituto de Física Química, N.M. Emanuel foi o primeiro a expressar a ideia do papel dos radicais livres na supressão da função de uma célula tumoral. Isso permitiu a criação de novos medicamentos anticâncer.

O desenvolvimento da química farmacêutica também foi grandemente facilitado pelas conquistas das ciências médicas e biológicas nacionais. O trabalho da escola do grande fisiologista russo IP Pavlov, o trabalho de AN Bach e AV Palladin no campo da química biológica, etc., tiveram um enorme impacto.

no Instituto de Bioquímica. A.N.Bakh, sob a liderança de V.N.Bukin, desenvolveu métodos para a síntese microbiológica industrial de vitaminas B12, B15, etc.

A investigação fundamental no domínio da química e da biologia realizada nos institutos da Academia Nacional de Ciências cria uma base teórica para o desenvolvimento de sínteses direcionadas de substâncias medicinais. Especialmente importantes são os estudos no campo da biologia molecular, que dão uma interpretação química do mecanismo dos processos biológicos que ocorrem no corpo, inclusive sob a influência de substâncias medicinais.

Uma grande contribuição para a criação de novos medicamentos é feita pelos institutos de pesquisa da Academia de Ciências Médicas. Extensas pesquisas sintéticas e farmacológicas são realizadas pelos institutos da Academia Nacional de Ciências em conjunto com o Instituto de Farmacologia da Academia de Ciências Médicas. Esta parceria permitiu desenvolver fundações teóricas síntese dirigida de vários medicamentos. Químicos sintéticos (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), microbiologistas (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause e outros), farmacologistas (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin e outros) criaram substâncias medicinais originais.

Baseado pesquisa fundamental no campo das ciências químicas e biomédicas desenvolveu-se em nosso país e tornou-se um ramo independente da química farmacêutica. Já nos primeiros anos do poder soviético, foram criados institutos de pesquisa farmacêutica.

Em 1920, o Instituto de Pesquisa Química e Farmacêutica foi inaugurado em Moscou, que em 1937 foi renomeado como VNIHFI em homenagem a V.I. S. Ordzhonikidze. Um pouco mais tarde, tais institutos (NIHFI) foram estabelecidos em Kharkov (1920), Tbilisi (1932), Leningrado (1930) (em 1951, o LenNIKhFI foi fundido com o Instituto Educacional Farmacêutico Químico). Nos anos do pós-guerra, o NIHFI foi formado em Novokuznetsk.

VNIHFI é um dos maiores centros científicos no desenvolvimento de novos medicamentos. Os cientistas deste instituto resolveram o problema do iodo em nosso país (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov e outros), desenvolveram métodos para obtenção de medicamentos antimaláricos, sulfonamidas (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov e outros.), antituberculose drogas (S.I. Sergievskaya), drogas arsênico-orgânicas (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft, etc.), drogas hormonais esteróides (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov, etc.), pesquisas importantes no campo da química dos alcalóides foram realizadas (A.P. Orekhov). Agora este instituto é denominado "Centro de Química de Medicamentos" - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Aqui se concentra o pessoal científico, coordenando as atividades de criação e introdução de novas substâncias medicinais na prática das empresas químicas e farmacêuticas.

Documentos semelhantes

Sujeito e objeto da química farmacêutica, sua relação com outras disciplinas. Nomes modernos e classificação de medicamentos. Estrutura de gestão e principais direções da ciência farmacêutica. Problemas modernos da química farmacêutica.

resumo, adicionado em 19/09/2010


Breve esboço histórico do desenvolvimento da química farmacêutica. O desenvolvimento de produtos farmacêuticos na Rússia. As principais etapas da busca por drogas. Pré-requisitos para a criação de novos medicamentos. Pesquisa empírica e direcionada de medicamentos.

resumo, adicionado em 19/09/2010


Características e problemas de desenvolvimento do mercado farmacêutico nacional em estágio atual. Estatísticas sobre o consumo de medicamentos acabados de fabricação russa. Cenário estratégico para o desenvolvimento da indústria farmacêutica na Federação Russa.

resumo, adicionado em 02/07/2010


Comunicação de problemas de química farmacêutica com farmacocinética e farmacodinâmica. O conceito de fatores biofarmacêuticos. Métodos para estabelecer a biodisponibilidade de medicamentos. Metabolismo e seu papel no mecanismo de ação dos medicamentos.

resumo, adicionado em 16/11/2010


Critérios para análise farmacêutica, princípios gerais para testar a autenticidade de substâncias medicinais, critérios de boa qualidade. Características da análise expressa de formas farmacêuticas em uma farmácia. Realização de uma análise experimental de comprimidos de analgin.

trabalho final, adicionado em 21/08/2011


Tipos e atividades da empresa farmacêutica “ArtLife” no mercado de suplementos alimentares biologicamente ativos. Normas para produção e controle de qualidade de medicamentos. Marcas registradas e gama de medicamentos e preparações da empresa.

trabalho final, adicionado em 02/04/2012


Características específicas da análise farmacêutica. Testes de autenticidade de medicamentos. Fontes e causas da má qualidade das substâncias medicinais. Classificação e características dos métodos de controle de qualidade de substâncias medicinais.

resumo, adicionado em 19/09/2010


Tipos e propriedades de substâncias medicinais. Características dos métodos químicos (titulação ácido-base, não aquosa), físico-químicos (eletroquímicos, cromatográficos) e físicos (determinação dos pontos de solidificação, pontos de ebulição) da química farmacêutica.

trabalho final, adicionado em 07/10/2010


Características de distribuição de informação farmacêutica no meio médico. Tipos de informação médica: alfanumérica, visual, sonora, etc. Atos legislativos que regulam a atividade publicitária no domínio da circulação de medicamentos.

trabalho final, adicionado em 10/07/2017


A indústria farmacêutica como um dos elementos mais importantes sistema moderno assistência médica. Conhecimento das origens da ciência médica moderna. Consideração das principais características do desenvolvimento da indústria farmacêutica na República da Bielorrússia.

Informações sobre a especialidade

O Departamento de Química Orgânica da Faculdade de Química e Tecnologia forma graduados na especialidade 05.04.01 “Química Fundamental e Aplicada”, especializações “Química Orgânica” e “Química Farmacêutica”. O pessoal do departamento é formado por professores e pesquisadores altamente qualificados: 5 doutores em ciências e 12 candidatos em ciências químicas.

Atividade profissional ex-alunos

Os graduados estão se preparando para os seguintes tipos de atividades profissionais: pesquisa, pesquisa e produção, ensino, design e organizacional e gerencial. Um químico especialista na especialidade “Química Fundamental e Aplicada” estará preparado para resolver as seguintes tarefas profissionais: planeamento e montagem de trabalhos, que incluem o estudo da composição, estrutura e propriedades de substâncias e processos químicos, a criação e desenvolvimento de novos materiais e tecnologias químicas promissoras, solução de problemas fundamentais e aplicados no campo da química e da tecnologia química; preparação de relatório e publicações científicas; atividade científica e pedagógica numa universidade, numa instituição de ensino secundário especializado, numa escola secundária. Os alunos bem-sucedidos que se dedicam a trabalhos científicos podem realizar estágios, participar em conferências científicas, olimpíadas e competições de vários níveis, bem como apresentar os resultados trabalho científico para publicação em revistas científicas russas e estrangeiras. Os alunos têm à sua disposição laboratórios químicos equipados com equipamentos modernos e uma aula de informática com a literatura necessária e acesso a bancos de dados eletrônicos completos.

Os especialistas irão:

• dominar as habilidades de um experimento químico, métodos sintéticos e analíticos básicos para obtenção e estudo de produtos químicos e reações;
• representam as bases químicas, físicas e Aspectos tecnicos produção industrial química, levando em consideração matérias-primas e custos de energia;
• ter habilidades para trabalhar com equipamentos educacionais e científicos modernos ao realizar experimentos químicos;
• ter experiência em trabalhar com equipamentos seriados utilizados em estudos analíticos e físico-químicos (cromatografia gás-líquido, espectroscopia infravermelha e ultravioleta);
• possuir os métodos de registro e processamento dos resultados de experimentos químicos.
• Possuir habilidades de planejamento, preparação e condução de experimentos químicos na área de síntese orgânica fina para obter substâncias com propriedades úteis desejadas

Os alunos adquirem conhecimentos na área de fundamentos de química inorgânica, química orgânica, química física e coloidal, química analítica, planejamento de síntese orgânica, química de compostos alicíclicos e de estrutura, catálise em síntese orgânica, química de compostos organoelementares, química farmacêutica, métodos modernos de análise e controle de qualidade de medicamentos, Fundamentos de Química Medicinal, Fundamentos de Tecnologia Farmacêutica, Fundamentos de Análise Farmacêutica. No decorrer das aulas práticas, os alunos adquirem competências para trabalhar num moderno laboratório químico, dominando métodos de obtenção e análise de novos compostos. Os alunos têm habilidades para trabalhar em cromatógrafo gás-líquido, espectrofotômetro infravermelho, espectrofotômetro ultravioleta. Os alunos passam por um estudo aprofundado lingua estrangeira(dentro de 3 anos).

No processo de aprendizagem, os alunos dominam os métodos de trabalho nos equipamentos analíticos do Departamento de Química Orgânica:

Espectrômetro de cromatomassa Finnigan Trace DSQ

Espectrômetro de RMN JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS com espectrômetro de massa de tempo de voo de alta resolução com fonte de ionização ESI e DART, com arranjo de diodos e detectores fluorimétricos

Sistema de cromatografia flash preparativa Reveleris X2 com detectores UV e ELSD

Espectrômetro Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR

Cromatógrafo Líquido Waters com Detectores UV e Refratométricos

Calorímetro de varredura diferencial TA Instruments DSC-Q20

C,H,N,S automático analisador EuroVector EA-3000

Espectrofluorímetro de varredura Varian Cary Eclipse

Polarímetro automático AUTOPOL V PLUS

Ponteiro de fusão automático OptiMelt

Estação de computação de alto desempenho

O processo de formação prevê a familiarização e práticas químico-tecnológicas nos laboratórios das empresas:

• CJSC "Instituto Russo de Pesquisa de Síntese Orgânica de NK";
• JSC "Instituto de Pesquisa do Médio Volga para Refino de Petróleo" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• CHP Samara;
• OAO Refinaria Syzransky Rosneft Oil Company;
• JSC "Giprovostokneft";
• Fábrica de rolamentos de aviação OJSC;
• OOO Fábrica de Óleos e Aditivos Novokuibyshevsky, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• LLC "Pranafarm"
• LLC "Ozônio"
• Eletroescudo JSC
• FSUE GNPRKTS
• TsSKB-Progresso
• OJSC "Báltica"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Os alunos bem sucedidos envolvidos em trabalhos científicos podem realizar estágios, participar em conferências científicas, olimpíadas e competições de vários níveis, bem como submeter os resultados de trabalhos científicos para publicação em revistas científicas russas e estrangeiras. Especialistas com formação na especialidade “Química Fundamental e Aplicada” são procurados em laboratórios de centros científicos estaduais e empresas privadas, em laboratórios de pesquisa e análise de diversas indústrias (química, alimentícia, metalúrgica, farmacêutica, petroquímica e produção de gás) , em laboratórios forenses; em laboratórios alfandegários; centros de diagnóstico; estações sanitárias e epidemiológicas; organizações de controle ambiental; centros de testes de certificação; empresas da indústria química, metalurgia ferrosa e não ferrosa; V instituições educacionais sistemas de ensino secundário profissional; departamentos de proteção do trabalho e saneamento industrial; estações meteorológicas.

Qualificação "Químico. Professor de Química" com especialização em "Química Orgânica" ou "Química Farmacêutica". Inscrição com base nos resultados do Exame Estadual Unificado: química, matemática e russo. Duração do estudo: 5 anos (tempo integral). Possível admissão na pós-graduação.

FARMÁCIA (grego φαρμακεία uso de medicamentos) é um complexo de ciências e conhecimentos práticos, incluindo as questões de pesquisa, aquisição, pesquisa, armazenamento, fabricação e distribuição de medicamentos e agentes terapêuticos e profiláticos. FARMÁCIA "Química Farmacêutica" VV Chupak-Belousov é um complexo de disciplinas científicas e práticas que estudam os problemas de criação, segurança, pesquisa, armazenamento, QUÍMICA FARMACÊUTICA QUÍMICA TOXICOLÓGICA de fabricação, dispensação e comercialização de medicamentos, bem como a busca por produtos naturais fontes de substâncias medicinais. TECNOLOGIA DE FORMAS DE DOSAGEM FARMACOGNOSE Wikipedia ECONOMIA E ORGANIZAÇÃO DO NEGÓCIO FARMACÊUTICO 3

A química toxicológica é uma ciência que estuda métodos para isolar substâncias tóxicas de diversos objetos, bem como métodos para detectar e quantificar essas substâncias. A farmacognosia é uma ciência que estuda materiais vegetais medicinais e a possibilidade de criação de novas substâncias medicinais a partir deles. A tecnologia de formas farmacêuticas (tecnologia farmacêutica) é uma área do conhecimento que estuda os métodos de preparo de medicamentos. A economia e organização do negócio farmacêutico é uma área do conhecimento que trata da resolução dos problemas de armazenamento de medicamentos, bem como da organização de um serviço de controlo e analítico. 4

A química farmacêutica é uma ciência que, com base nas leis gerais das ciências químicas, explora os métodos de obtenção, estrutura, propriedades físicas e químicas das substâncias medicinais, a relação entre a sua estrutura química e os efeitos no organismo, os métodos de controlo de qualidade e as alterações que ocorrer durante o armazenamento. "Química Farmacêutica" V. G. Belikov é a ciência das propriedades químicas e transformações de substâncias medicinais, métodos para seu desenvolvimento e produção, análise qualitativa e quantitativa. Wikipédia 5

Objetos da química farmacêutica Substâncias medicinais (MS) – (substâncias) substâncias individuais de origem vegetal, animal, microbiana ou sintética, possuindo atividade farmacológica. As substâncias destinam-se à obtenção de medicamentos. Medicamentos (MP) são compostos inorgânicos ou orgânicos com atividade farmacológica, obtidos por síntese, a partir de materiais vegetais, minerais, sangue, plasma sanguíneo, órgãos, tecidos de um ser humano ou animal, bem como por meio de tecnologias biológicas. A forma farmacêutica (DF) é um estado de uso conveniente, no qual o efeito terapêutico desejado é alcançado. Os medicamentos (MP) são medicamentos dosados ​​em LF específico, prontos para uso. "Química Farmacêutica" V. G. Belikov 6

A relação da química farmacêutica com outras disciplinas químicas QUÍMICA FARMACÊUTICA Métodos de desenvolvimento e métodos de obtenção de medicamentos Química inorgânica Garantia de qualidade dos medicamentos Propriedades dos medicamentos Química orgânica Física Química Química analítica Bioquímica 7

Nome dos medicamentos A Comissão de Nomes Internacionais da OMS, a fim de agilizar e (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 unificar nomes de medicamentos em todos os países do mundo , desenvolveu - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 classificação internacional, baseada em diamino-2 -(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 dos quais (aminometil)-4, 5 -di-hidroxitetrahidro-2 H é um sistema específico para a formação de terminologia de medicamentos. Sistema 2 -iloxi) -6 -hidroxiciclohexiloxi) -4 DCI - DCI (Nomes Não Proprietários Internacionais - Nomes Não Proprietários Internacionais de hidroxi-2 -(hidroximetil)tetrahidrofurano) reside em -3 -iloxi)tetrahidro-2 H-pirano-3, 4 - diol que sua afiliação ao grupo é provisoriamente fornecida no nome da droga. Isto é conseguido para o nome IUPAC incluindo no nome partes de palavras correspondentes ao grupo farmacoterapêutico ao qual este medicamento pertence. Os membros da OMS são obrigados a reconhecer os nomes das substâncias recomendadas pela OMS como DCI e proibir o seu registo como marcas comerciais ou nomes comerciais de neomicina. Nome POUSADA 8

Classificação dos medicamentos Classificação farmacológica - todos os medicamentos são divididos em grupos dependendo do seu efeito nos sistemas, processos e órgãos executivos (por exemplo, coração, cérebro, intestinos, etc.). De acordo com isso, os medicamentos são agrupados em grupos de entorpecentes, hipnóticos e sedativos, anestésicos locais, analgésicos, diuréticos, etc. Classificação química - os medicamentos são agrupados de acordo com a estrutura química e as propriedades químicas comuns. Ao mesmo tempo, em cada grupo químico de medicamentos podem existir substâncias com atividades fisiológicas diferentes. 9

Problemas modernos de criação de química farmacêutica e pesquisa de novos medicamentos Apesar do enorme arsenal de medicamentos, o problema de encontrar novos medicamentos altamente eficazes. As principais direções na busca por novos e modernização de medicamentos existentes permanecem relevantes. O papel dos medicamentos está em constante crescimento na medicina moderna, o que se deve a uma série de razões: Síntese de biorreguladores e metabólitos do metabolismo energético e plástico Uma série de doenças graves ainda não são curadas por medicamentos Identificação de medicamentos potenciais durante a triagem de novos produtos químicos O uso prolongado de uma série de medicamentos forma patologias tolerantes para combater a síntese que necessitam de novos medicamentos com mecanismo de ação diferente Síntese de compostos com propriedades programáveis ​​​​(processos modificados nas séries conhecidas de medicamentos levam ao surgimento de novas estruturas da evolução dos microrganismos, ressíntese de fitosubstâncias naturais, doenças, para o tratamento da pesquisa computacional de substâncias biologicamente ativas) que necessitam de medicamentos eficazes Alguns dos medicamentos utilizados causam efeitos colaterais por terem uma síntese estereosseletiva de eutômeros (um enantiômero de um medicamento quiral , devido ao qual a atividade farmacológica é necessária) e as conformações mais ativas para criar medicamentos mais seguros de medicamentos socialmente significativos 10

Problemas modernos da química farmacêutica Desenvolvimento de métodos de análise farmacêutica e biofarmacêutica Áreas promissoras de pesquisa nesta área Somente a solução deste importante problema é possível com base em estudos teóricos fundamentais das propriedades físicas e químicas dos medicamentos Trabalhar para melhorar a precisão de análise, sua especificidade, sensibilidade e com o uso generalizado de métodos químicos e físicos e químicos modernos. rapidez, bem como automação de etapas individuais ou de toda a análise. A utilização desses métodos deve abranger todo o processo, desde a criação de novos medicamentos até o controle de qualidade e aumentar a relação custo-benefício dos métodos de análise. Reduzir a intensidade de trabalho do produto final produto de produção. Também é necessário desenvolver documentação regulatória nova e aprimorada para medicamentos e produtos farmacêuticos, prometendo desenvolvimento de qualidade e prevendo a análise de grupos de medicamentos, refletindo os requisitos para seus métodos unificados de padronização. unidos pelo parentesco da estrutura química baseada no uso de métodos físico-químicos 11

Base de matéria-prima da química farmacêutica Matérias-primas vegetais (folhas, flores, sementes, frutos, cascas, raízes de plantas) e produtos de seu processamento (gordurosos e óleos essenciais, sucos, gomas, resinas); Matérias-primas animais (órgãos, tecidos, glândulas de bovinos abatidos); Matérias-primas orgânicas fósseis (petróleo e produtos de sua destilação, produtos de destilação de carvão; produtos de síntese orgânica básica e fina); Minerais inorgânicos (rochas minerais e produtos do seu processamento pela indústria química e metalurgia); 12

História da Química Farmacêutica O surgimento da farmácia perde-se nas profundezas da era primitiva. Primitivo era completamente dependente do mundo exterior. Em busca de alívio para doenças e sofrimentos, utilizou diversos remédios de seu ambiente, os primeiros dos quais surgiram na época da coleta e eram de origem vegetal: beladona, papoula, tabaco, absinto, meimendro. Com o desenvolvimento da agricultura, a domesticação dos animais e a transição para a pecuária, foram descobertas novas plantas que propriedades curativas: heléboro, centauro e muitos outros. A fabricação de ferramentas e utensílios domésticos a partir de metais nativos, o desenvolvimento da cerâmica levaram à fabricação de pratos que possibilitaram o preparo de poções medicinais. Nesse período, foram introduzidos na prática curativa medicamentos de origem mineral, que aprenderam a extrair do pedras, petróleo, carvão. 13

História da Química Farmacêutica Com o advento da escrita, surgem os primeiros textos médicos contendo descrições de medicamentos, métodos de seu preparo e uso. Atualmente, são conhecidos mais de 10 papiros egípcios antigos, de uma forma ou de outra dedicados à medicina. O mais famoso deles é o Papiro Ebers (“O Livro da Preparação de Medicamentos para Todas as Partes do Corpo”). Este é o maior dos papiros e data de 1550 AC. e. e contém cerca de 900 receitas para o tratamento de doenças do trato gastrointestinal, pulmões, olhos, ouvidos, dentes, articulações. 14

História da Química Farmacêutica Teofrasto - O Pai da Botânica Teofrasto (c. 300 aC), um dos maiores filósofos e naturalistas gregos, é frequentemente referido como o "pai da botânica". Suas observações e escritos sobre as qualidades e características medicinais das ervas são extremamente precisos, mesmo à luz do conhecimento moderno. Nas mãos ele segura um ramo de beladona. 15

A História da Química Farmacêutica Dioscórides Na evolução de todos os sistemas de conhecimento bem-sucedidos e duradouros, chega um ponto em que muita observação e pesquisa intensa transcendem o nível de comércio ou profissão e adquirem o status de ciência. Dioscórides (século I d.C.) influenciou fortemente esta transição na farmácia. Ele descreveu cuidadosamente as regras para coleta de medicamentos, seu armazenamento e uso. Na Renascença, os estudiosos recorrem novamente aos seus textos. 16

História da Química Farmacêutica Durante a Idade Média, na civilização ocidental, os resquícios do conhecimento sobre farmácia e medicina foram preservados em mosteiros. Os monges coletavam ervas nas proximidades dos mosteiros e as transferiam para seus próprios jardins de ervas. Eles estavam empenhados na preparação de remédios para enfermos e feridos. Muitos manuscritos foram preservados durante a reimpressão ou tradução nas bibliotecas monásticas. Esses jardins ainda podem ser encontrados em mosteiros de muitos países. 17

História da Química Farmacêutica Avicena (Ibn Sina) 980 - 1037 Most representante brilhante filósofos do período árabe. Ele fez uma contribuição significativa para a farmácia e a medicina. Os ensinamentos farmacêuticos de Avicena foram aceitos como autoridade no Ocidente até o século XVII. O tratado "Cânon da Medicina" é uma obra enciclopédica na qual as prescrições dos médicos antigos são compreendidas e revisadas de acordo com as conquistas da medicina árabe. No "Cânone" Ibn Sina sugeriu que as doenças podem ser causadas por algumas pequenas criaturas. Ele foi o primeiro a chamar a atenção para a natureza contagiosa da varíola, a distinguir entre cólera e peste, a descrever a lepra, separando-a de outras doenças, e a estudar uma série de outras doenças. Ibn Sina também desvia a atenção da descrição de matérias-primas medicinais, medicamentos, métodos de sua fabricação e uso. 18

História da química farmacêutica O período da iatroquímica (séculos XVI-XVII) O fundador da iatroquímica é o médico e alquimista alemão Philipp Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541), que entrou para a história sob o pseudônimo de Paracelsus, compartilhou o antigo grego doutrina dos quatro elementos dos elementos. A medicina de Paracelso baseava-se na teoria do mercúrio-enxofre. Ele ensinou que os organismos vivos consistem no mesmo mercúrio, enxofre, sais e uma série de outras substâncias que formam todos os outros corpos da natureza; quando uma pessoa está saudável, essas substâncias estão em equilíbrio entre si; doença significa a predominância ou, inversamente, a falta de uma delas. Para restaurar o equilíbrio, Paracelso utilizou na prática médica diversos preparados medicinais de origem mineral - compostos de arsênico, antimônio, chumbo, mercúrio, etc. Paracelso argumentou que a tarefa da alquimia é a fabricação de medicamentos: “A química é um dos pilares em que a ciência médica deve se apoiar. A tarefa da química não é produzir ouro e prata, mas preparar medicamentos. 19

História da química farmacêutica O período de nascimento das primeiras teorias químicas (séculos XVII-XIX) c. N. século 17 – teoria do flogisto (I. Becher, G. Stahl) c. N. século 18 - refutação da teoria do flogisto. Teoria do oxigênio (M.V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 - O farmacologista alemão Friedrich Serturner isolou o primeiro alcalóide (Morfina) do ópio em 1818-1820. – Pelletier e Caventon isolam estricnina, brucina, desenvolvem métodos para separar quinina e cinchonina isoladas da casca da cinchona XIX – Formam-se associações farmacêuticas americanas e europeias 20

História da Química Farmacêutica Um dos pesquisadores de sucesso no campo do desenvolvimento de novos compostos químicos especificamente projetados para combater patógenos foi o farmacêutico francês Ernest Forunio (1872 -1949). Em seus primeiros trabalhos, ele propôs o uso de compostos de bismuto e arsênico para o tratamento da sífilis. Sua pesquisa "abriu caminho" para compostos de sulfonamida e produtos químicos com propriedades anti-histamínicas.Em 1894, Behring e Roux anunciaram a eficácia dos anticorpos contra a difteria.Cientistas farmacêuticos na Europa e nos Estados Unidos imediatamente começaram a colocar a nova descoberta em produção .O soro tornou-se disponível em 1895 (!), e as vidas de milhares de crianças foram salvas. A inoculação de cavalos com difteria foi o primeiro passo de muitos na produção de antídotos. O desenvolvimento de uma vacina contra a poliomielite em 1955 foi uma espécie de ponto culminante nesta área. 21

História da química farmacêutica Período moderno O segundo quartel do século XX marcou o apogeu da era dos antibióticos. A penicilina é o primeiro antibiótico isolado em 1928 por Alexander Fleming de uma cepa do fungo Penicillium notatum. Em 1940-1941, H. W. Flory (bacteriologista), E. Cheyne (bioquímico) e N. W. Heatley (bioquímico) trabalharam no isolamento e produção industrial da penicilina, e também a utilizaram pela primeira vez para tratar infecções bacterianas. Em 1945, Fleming, Florey e Cheyne foram premiados premio Nobel em Fisiologia ou Medicina “pela descoberta da penicilina e seus efeitos curativos em diversas doenças infecciosas”. Utilizando os mais recentes avanços técnicos em cada um dos ramos da ciência, a química farmacêutica desenvolve e fabrica os mais novos e melhores medicamentos. Hoje, a produção farmacêutica utiliza métodos e pessoal altamente qualificado de todos os ramos da ciência para fazer isso. 22

Literatura "Química Farmacêutica", ed. V. G. Belikova “Química Farmacêutica. Curso de palestras, ed. V. V. Chupak-Belousova "Fundamentos da Química Medicinal" V. G. Granik "Síntese de Medicamentos Básicos" R. S. Vartanyan "Química Médica" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Medicamentos "MD Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc23